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富马酸沃诺拉赞 (TAK-438)
富马酸沃诺拉赞 (TAK-438)
富马酸沃诺拉赞 (TAK-438)
商品货号:MB3726
CAS 号:1260141-27-2
英文名字:Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H16FN3O2S.C4H4O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥800.00]15 现货一周内发货
    50MG [¥2100.00]15 现货一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Vonoprazan Fumarate (TAK-438);富马酸沃诺拉赞
    分子式: C17H16FN3O2S.C4H4O4   分子量:461.46

    简介: 富马酸沃诺拉赞  TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,抑制H+, K+-ATPase。
    别名:TAK-438; TAK 438;
    5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine 2-butenedioate
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:62 mg/mL (134.35 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    TAK-438是新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPase,IC50为19 nM (pH 6.5), 控制胃酸分泌。

    靶点

    H+, K+-ATPase

    IC50

    19 nM

    体外研究

    TAK-438是一种吡咯类衍生物,具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下(pH7.5),TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下(pH为6.5)几乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性,即使浓度高于其作用于胃部H+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,按K+竞争性的方式,Ki为3 nM。

    体内研究

    TAK-438抑制基础胃酸分泌,这种作用存在剂量依赖性,ID50值为1.26 mg/kg。TAK-438静脉给药,增加胃部灌注液的pH值,这种作用存在剂量依赖性,增加的pH值在给药后维持5小时。TAK-438按1 mg/kg剂量处理,90分钟后,pH值达到稳定状态,最高pH值为5.9。此外,TAK-438处理大鼠和狗,有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力,具有显著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌状态影响,不像PPIs。

    特征

    在酸性和中性环境下,TAK-438都可抑制H+, K+-ATPase。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。富马酸沃诺拉赞  TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,抑制H+, K+-ATPase。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1670 mL

    10.8352 mL

    21.6704 mL

    5 mM

    0.4334 mL

    2.1670 mL

    4.3341 mL

    10 mM

    0.2167 mL

    1.0835 mL

    2.1670 mL

    50 mM

    0.0433 mL

    0.2167 mL

    0.4334 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
    • Formulation: 0.5% 甲基纤维素溶液
    • Dosages: 1, 2, 和 4 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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