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TRAM-34
TRAM-34
TRAM-34
商品货号:MB4140
CAS 号:289905-88-0
英文名字:TRAM34
质量标准:>98%
分子式:C22H17ClN2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥480.00]15 现货
    25MG [¥1200.00]15 现货
    100MG [¥3200.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    TRAM34;TRAM-34        
    分子式:C22H17ClN2   分子量:344.84

    相关谱图:

    HNMR

    简介: TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂.
    别名:1H-Pyrazole, 1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:0.4 mg/mL (1.15 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    TRAM-34是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。

    特性

    TRAM-34具有与 Clotrimazole相似的疗效,但是缺乏其毒副作用。

    靶点

    IKCa1 (KCa3.1)   20 nM(Kd)

    体外研究

    与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道,也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCad电流,Kd 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效,Kd分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道,如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道选择性高200到1500倍。TRAM-34 显著抑制anti-CD3 抗体或 PKC激活剂 PMA 和钙离子载体离子霉素诱导的人类 T 淋巴细胞激活,IC50分别为295-910 nM 和 85-830 nM。TRAM-34 (5 μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调,和EGF刺激的 A7r5 增殖,IC50为8 nM。TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖,且阻断EC细胞周期,使其停在G0/G1期。TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道,导致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 细胞增殖受抑制,而不会导致凋亡,这种作用存在剂量依赖性,涉及p21Cip1提高和细胞周期停滞在G1期。

    体内研究

    TRAM-34 按通道阻断剂量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天,没有毒性。TRAM-34 每天按 120 mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型,显著降低内膜增殖,降低 ~40%。  与体外抑制 EC 细胞增殖的效果相一致,在体内TRAM-34按 30 μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 TRAM-34是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.8999 mL

    14.4995 mL

    28.9990 mL

    5 mM

    -

    -

    -

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    电生理学:
    克隆人类IKCa1,然后在COS-7 细胞中表达。在膜片钳技术的全细胞中研究细胞。保持电位为280 mV.内部移液管溶液含: 145 mM K+ 天冬氨酸, 2 mM MgCl2, 10 mM Hepes, 10 mM K2EGTA, 和 8.5 mM CaCl2 (1 μM 游离Ca2+), pH 7.2, 290-310 mOsm。为了降低 COS-7 细胞中氯离子通道的电流,使用 Na+ 天冬氨酸 Ringer 作为外部溶液: 160 mM Na+ 天冬氨酸/4.5 mM KCl/2 mM CaCl2/1 mM MgCl2/5 mM Hepes, pH 7.4/290-310 mOsm。每隔 10秒使用-120 mV 到 40 mV的200-ms电压斜率诱导 COS-7 细胞中的 IKCa 电流,且 -80 mV时TRAM-34降低的电导斜率用来衡量通道受抑制情况。

    细胞实验

    • Cell lines: 人类 T 淋巴细胞, Jurkat E6-1, MEL, C2F3, CHO, COS-7, L929, NGP, NLF, 和 RBL-2H3
    • Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度为 ~10 μM
    • Incubation Time: 48 小时
    • Method: 使用TRAM-34 处理细胞48小时。 48小时后通过抽吸 (悬浮细胞) 或胰蛋白酶消化 (粘附细胞)收集细胞, 离心,再悬浮在0.5 mL含 1 μg/mL 碘化丙啶(PI)的PBS中, 使用FACScan流式细胞仪测定红色荧光。 每个样品中分析104 个细胞,通过测定PI摄取而测定死亡细胞百分数。

    动物实验

    • Animal Models: Sprague-Dawley 大鼠
    • Formulation: 在花生油中制备
    • Dosages: 120 mg/kg/day
    • Administration: 皮下注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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