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Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
商品货号:MB3768
CAS 号:873697-71-3
英文名字:Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H24FN5O3
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     Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

    分子式C20H24FN5O3  分子量401.43

     

    产品描述

    Omecamtivmecarbil (CK-1827452) 是特异性的cardiac myosin激动剂,是左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。

    靶点

               

    IC50

               

    体外研究

    In vitro, Omecamtiv mecarbil selectively activates cardiac myosin by increasing the myosin ATPase rate.In isolated cardiac myocytes, Omecamtiv mecarbil results in increase of myocyte contractility and overcomes of the myosin inhibitor BDM without increasing the calcium transient or inhibiting the PDE pathway.

    体内研究

    Omecamtiv mecarbil significantly increases fractional shortening starting at 0.4 mM plasma concentrations in SD rats, sham animals and in rats with heart failure.In conscious dogs with myocardial infarction (MI-sHF), Omecamtiv mecarbil leads to a significant increase in wall thickening (25%), stroke volume (44%), cardiac output (22%) and left ventricular (LV) systolic ejection time (26%). In addition, Omecamtiv mecarbil also results in the decreases of some hemodynamic parameters including heart rate, mean left atrial pressure, and LV end-diastolic pressure. In conscious dogs with left ventricular hypertrophy (LVH-sHF), Omecamtiv mecarbil leads to similar and not statistically different effects on hemodynamic parameters.

    溶解性

    DMSO 80 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 6 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             
     
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