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A803467
A803467
A803467
商品货号:MB3767
CAS 号:944261-79-4
英文名字:A-803467
质量标准:>98%
分子式:C19H16ClNO4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥480.00]15 现货
    50mg [¥1380.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    A-803467;A803467  
    分子式:C19H16ClNO4   分子量:357.79

    简介: A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂。
    别名:5-4(-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至棕色固体
    溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (201.23 mM);Water Insoluble;Ethanol:11 mg/mL (30.74 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    A-803467是选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗Tetrodotoxin的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5, 和 NaV1.7选择性高100倍以上。

    靶点

    Nav1.8 通道

    IC50

    8 nM

    体外研究

    A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8 通道,IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8 通路, IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流,这种作用存在浓度依赖性,IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine(IC50>30 μM)更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5, 和hNav1.7通道选择性高300到1000倍,IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体,包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2 和KCNQ2/3 通道,没有显著活性,IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM时,显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。

    体内研究

    与体外作用于神经元动作电位的产电一致,A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型,包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射),也降低机械痛,这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛,以及化疗引起的疼痛模型(Vincristine)没有作用活性。

    特征

    A-803467是第一个小分子钠离子通道阻断剂,在钠离子通道家族中具有高效性和显著亚型-选择性。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 A-803467是选择性NaV1.8 channel抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7949 mL

    13.9747 mL

    27.9494 mL

    5 mM

    0.5590 mL

    2.7949 mL

    5.5899 mL

    10 mM

    0.2795 mL

    1.3975 mL

    2.7949 mL

    50 mM

    0.0559 mL

    0.2795 mL

    0.5590 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: 脊髓神经结扎, 坐骨神经损伤,辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛,或足底完全注射Freund佐剂后引起热痛觉过敏的雄性Sprague-Dawley大鼠,及雄性CD1小鼠
    • Formulation: 溶于5% DMSO/95% PEG 400
    • Dosages: ~100 mg/kg
    • Administration: 行为测验前30分钟腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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