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GW9508
GW9508
GW9508
商品货号:MB3819
CAS 号:885101-89-3
英文名字:GW9508
质量标准:>98%,选择性FFA1(GPR40)激动剂
分子式:C22H21NO3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥690.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥2680.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    GW-9508;GW9508      
    分子式:C22H21NO3 分子量:347.41

    简介:GW9508 是FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比对GPR120的抑制性高100倍,可通过葡萄糖敏感的方式刺激胰岛素分泌。
    别名:4-(3-Phenoxybenzylamino)phenylpropionic acid
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:69 mg/mL (198.61 mM);Water Insoluble;Ethanol :69 mg/mL (198.61 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    GW9508是一种有效的,选择性FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比作用于GPR120选择性高100倍,以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。

    特性

    GW1100可逆转GW9508对胰岛素分泌的影响,而GW1100可部分降低亚油酸刺激的胰岛素分泌。

    靶点

    GPR40

    GPR120

    7.32(pEC50)

    5.46(pEC50)

    体外研究

    GW9508作用于220种其他 GPCRs, 60种激酶, 63种蛋白酶, 7种整合素,及20种核受体,包括PPARα, δ和 γ (pEC50分别为 4.0, 4 和 4.9) 选择性至少为100倍。GW9508通过激活GPR40受体与GPR120受体而增加细胞内Ca2+浓度,这种在作用存在浓度依赖性。GW9508是有效的GPR40和GPR120激动剂, 作用于GPR40比作用于GPR120选择性高100倍。在高血糖水平时(25 mM),GW9508提高葡萄糖刺激的胰岛素分泌(pEC50=6.14),这种作用存在浓度依赖性。GW9508作用于MIN6细胞,按葡萄糖敏感性刺激胰岛素的分泌,这种作用存在剂量依赖性。此外,GW9508作用于MIN6细胞,还增强KCl介导的胰岛素分泌增加。GW9508作用于大鼠β-细胞,诱导超极化和KATP通道开放。GW9508抑制CCL17和CCL5表达,这种作用存在Pertussis toxin敏感性。GW9508作用于HaCaT细胞,进一步抑制TNF-α 和IFN-γ诱导的IL-11,IL-24,和IL-33表达。GW9508也通过正常人类表皮角质形成细胞抑制CCL5和CXCL10产生。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品GW9508是一种选择性的FFA1/GPR40激动剂,可用来鉴别和表征游离脂肪酸受体FFA1/GPR40。GW9508用于研究FFA1/GPR40受体在糖刺激胰岛素释放的游离脂肪酸增强和2型糖尿病过程中的作用。有研究采用GW9508研究FFA1/GPR40受体通过抑制破骨细胞分化,抑制完全Freund s佐剂(CFA)诱导的炎症性慢性疼痛,在体内保护卵巢切除诱导的骨丢失的过程。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.8784 mL

    14.3922 mL

    28.7844 mL

    5 mM

    0.5757 mL

    2.8784 mL

    5.7569 mL

    10 mM

    0.2878 mL

    1.4392 mL

    2.8784 mL

    50 mM

    0.0576 mL

    0.2878 mL

    0.5757 mL

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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