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TAK875
TAK875
TAK875
商品货号:MB3818
CAS 号:1374598-80-7
英文名字:TAK-875 hemihydrate
质量标准:>98%,GPR40激动剂
分子式:C29H32O7S.1/2H2O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥1380.00]15 现货,一周内发货
    10mg [¥2180.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥5890.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    TAK-875 hemihydrate;TAK875   
    分子式:2(C29H32O7S).H2O  分子量:1067.27

    简介: 本品TAK-875是一种选择性GPR40激动剂。
    别名:[(3S)-6-({2',6'-dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy]biphe-nyl-3-yl}meth-oxy)-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-yl]acetic acid hemi-hydrate;TAK875 
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (187.39 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性
    游离脂肪酸受体1(FFAR1;GPR40)在胰腺β细胞中高度表达,被中链和长链脂肪酸激活。有证据表明FFAR1(GPR40)和脂肪酸扩增葡萄糖刺激的胰岛素分泌的能力之间存在联系,使得该信号通路成为调节糖尿病、肥胖症和其他代谢紊乱的潜在靶点。FFARs FFAR2(GPR43)或FFAR3(GPR41)。

    产品描述

    Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂,在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM,比油酸有效400倍。

    特性

    能够比油酸更有效地激活hGPR40。

    靶点

    GPR40 (CHO cells expressing human GPR40)  14 nM(EC50)

    体外研究

    TAK-875表现出有效的激动剂活性,并对人GPR40受体表现出高结合亲和力,Ki 为38 nM。TAK-875对大鼠GPR40受体表现出较弱的亲和力,Ki为140 nM。TAK-875表现出良好的选择性,其对FFA受体家族的其他成员几乎没有激动作用,EC50 >10 μM。TAK-875治疗诱导CHO-hGPR40中细胞内IP的产生浓度依赖性增加,EC50为72 nM,比需要更高配体浓度以激活受体的内源性配体的激动剂油酸(EC50为29.9 μM)更有效。在hGPR40缺失的对照组CHO细胞中,无论是TAK-875或是油酸,都不能诱发IP应答。与Gqα介导的信号通路激活一致,TAK-875增加胰岛β细胞中葡萄糖依赖性胰岛素分泌。TAK-875对GPR40/FFA1延长的刺激不会引起胰岛β细胞功能障碍或诱导细胞凋亡。

    体内研究

    在糖尿病大鼠模型中,TAK-875以0.3-3 mg/kg单剂量口服给药降低血糖波动,并且口服葡萄糖刺激1小时之前,TAK-875给药能够增加口服葡萄糖耐量试验中的胰岛素分泌。[1]在2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠体内,TAK-875(1-10 mg/kg p.o.)给药明显提高葡萄糖耐受性,并增加胰岛素分泌。此外,在雄性Zucker 糖尿病肥胖大鼠体内,TAK-875 (10 mg/kg, p.o.)显著增加血浆胰岛素水平,并降低空腹高血糖,然而在禁食的正常Sprague-Dawley大鼠体内,TAK-875即使在30 mg/kg剂量,也不增强胰岛素分泌,且不会引起低血糖。

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    TAK875

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8740 mL

    9.3698 mL

    18.7396 mL

    5 mM

    0.3748 mL

    1.8740 mL

    3.7479 mL

    10 mM

    0.1874 mL

    0.9370 mL

    1.8740 mL

    50 mM

    0.0375 mL

    0.1874 mL

    0.3748 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: 接受口服葡萄糖耐量试验的雌性 Wistar 肥胖大鼠
    • Formulation: 在 0.5% 甲基纤维素中配制
    • Dosages: ~3 mg/kg
    • Administration: 口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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