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Galeterone (TOK001)
Galeterone (TOK001)
Galeterone (TOK001)
商品货号:MB7550
CAS 号:851983-85-2
英文名字:TOK-001
质量标准:>98%,CYP17抑制剂
分子式:C26H32N2O
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    Galeterone (TOK001)

    分子式C26H32N2O   分子量:388.55

     

    产品描述

    Galeterone (TOK-001, VN/124-1)是选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。

    靶点

    CYP17

    雄激素受体(AR)

           

    IC50

    300 nM

    384 nM

           

    体外研究

    Galeterone是有效预阻止[3H]-R1881LNCaP AR (T877A)突变体结合,IC 50845nMGaleterone抑制睾酮诱导前列腺细胞LNCaP LAPC4增殖,抑制效果呈剂量依赖,IC 50分别为6 μM  3.2 μM。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[3H]-R1881 T575A 突变AR的结合,IC 50454nM 在睾酮刺激下,Galeterone强效抑制LNCaP  LAPC4细胞的增殖,IC 50分别为2.6μM4μM。此外,Galeterone处理可以剂量依赖的方式增加AR降解效率。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3DU-145增殖,GI50 分别为7.82 μM  7.55 μMGaleterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调。Galeterone有效抑制HP-LNCaPC4-2B增殖,IC 50分别为2.9 μM  9.7 μM1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活,在LNCaP中抑制率为50%HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells  HP-LNCaP 细胞中,Galeterone减少雄激素受体的激活,IC 50分别为 1 μM 411 nM,经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达,拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活,并显著降低了磷酸化-4EBP1水平

    体内研究

    剂量为50 mg/kg Galeterone给药(每日两次)可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植,与对照组相比,最终肿瘤体积减小了93.8%,有效性显着高于去势。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天两次,联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%60.67%Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -5倍的减少AR蛋白表达。

    溶解性

    DMSO 24 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 40 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    Galeterone目前唯一一种具有三种不同机制来治疗性前列腺癌的小分子化合物。

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