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Enzalutamide (MDV3100)
Enzalutamide (MDV3100)
Enzalutamide (MDV3100)
商品货号:MB3268
CAS 号:915087-33-1
英文名字:MDV-3100
质量标准:>98%,雄激素受体(AR)拮抗剂
分子式:C21H16F4N4O2S
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    Enzalutamide (MDV3100)

    分子式:C21H16F4N4O2S   分子量:464.44

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    产品描述

    MDV3100是雄激素受体(AR)拮抗剂,IC5036 nM

    靶点

    雄激素受体

             

    IC50

    36 nM

             

    体外研究

    Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂,IC5036 nM。在加入16β-[18F]-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AREnzalutamidebicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中,Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生,及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。

    体内研究

    Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠,按鼠体重,每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。

    溶解性

    DMSO 93 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             
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