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OSU03012
OSU03012
OSU03012
商品货号:MB6916
CAS 号:742112-33-0
英文名字:OSU-03012(AR-12)
质量标准:>98%,有效的重组PDK-1抑制剂
分子式:C26H19F3N4O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥680.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥1860.00]15 现货,一周内发货
    200MG [¥5800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    OSU-03012(AR-12);OSU03012
    分子式:C26H19F3N4O  分子量:460.45

    简介: OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂。
    别名:AR-12;Acetamide, 2-amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO 11 mg/mL (23.88 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂,无细胞试验中IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。

    特性

    OSU-03012是celecoxib衍生物,比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2。

    靶点

    PDK-1
    (Cell-free assay)

    5 μM

    体外研究

    OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡,IC50为5 µM,且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM,而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。与作用于正常的胶质细胞相比,OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放,及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中, OSU-03012的药效减弱,和BID的分裂下降有关,且阻断组织蛋白酶B和AIF释放到细胞质中。OSU-03012抑制甲状腺癌细胞(NPA, WRO, 和ARO细胞) 增殖和迁移,且诱导凋亡,结果导致S期细胞增多,G2期细胞没有增多。OSU-03012为ATP竞争性抑制剂,作用于甲状腺癌细胞,抑制PAK活性和AKT磷酸化。OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2细胞生长,IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7细胞,不抑制PDK1或AKT 活性,也不诱导细胞凋亡,但是诱导自噬。而且,用OSU-03012处理后,引起活性氧(ROS)积累。最新研究显示OSU-03012可增强(Bcr)-Abl 突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性。

    体内研究

    OSU-03012 按200 mg/kg剂量作用于 Huh7 移植瘤,抑制57.59%的肿瘤生长。[4] OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明显降低EGFR 蛋白表达,下降约48%,也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。[6] 口服处理OSU-03012,抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1718 mL

    10.8589 mL

    21.7179 mL

    5 mM

    0.4344 mL

    2.1718 mL

    4.3436 mL

    10 mM

    0.2172 mL

    1.0859 mL

    2.1718 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    PDK-1激酶实验:
    根据重组PDK-1的活力进行无细胞实验,对照组用DMSO,实验组 用OSU-03012,激活PDK-1的下游激酶血清和糖皮质激素调节的激酶, 反之, 用 [γ-32P]ATP使Akt/血清和糖皮质激素调节的激酶特定肽底物RPRAATF磷酸化。使用P81磷酸纤维素纸,使32P-磷酸化的肽底物从残余的[γ-32P]-ATP 中分离,用0.75%磷酸冲洗三次后,用闪烁计数器计数。

    细胞实验

    • Cell lines: PC-3细胞
    • Concentrations: 0-10 μM
    • Incubation Time: 约为72小时
    • Method: 使用MTT实验测定OSU-03012作用于PC-3 细胞活力的效果,做6次平行实验。细胞生长在含10% FBS的RPMI 1640培养基中,在96孔板中培养24小时,然后在含1%血清RPMI 1640培养基中用溶在DMSO(终浓度≤0.1%)中的不同浓度OSU-03012 (0-10 µM)在不同时间间隔(~72小时)处理。对照组用DMSO处理。移除培养基, 在10%含FBS的 RPMI 1640培养基中加入200 μL 0.5 mg/mL MTT,然后在含CO2的环境中37oC下温育2小时。移除上清液,减少的MTT染料溶解在200 μL DMSO中。 用计数板在570nm 处测定吸光值。

    动物实验

    • Animal Models: 携带Huh7移植瘤的雄性BALB/c 裸鼠
    • Formulation: 溶解在0.5%甲基纤维素, 0.1% Tween-80
    • Dosages: 100-200mg/kg.
    • Administration: 每天饲喂处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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