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MK-3207 HCl
MK-3207 HCl
MK-3207 HCl
商品货号:CL-10921
CAS 号:957116-20-0
英文名字:MK3207 HCl
质量标准:>98%,CGRP受体拮抗剂
分子式:C31H29F2N5O3.HCl
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     MK3207 HCl

    分子式C31H29F2N5O3.HCl   分子量:594.05

     

    产品描述

    MK 3207是有效的CGRP受体拮抗剂,IC50Ki分别为0.12 nM0.022 nM,高度选择性作用于人类AM1, AM2, CTR, AMY3

    靶点

    CGRP受体

             

    IC50

    0.12 nM

             

    体外研究

    与作用于其他物种(包括犬和啮齿类动物)CGRP受体相比 (Ki 10 nM)MK 3207作用于自身和重组人CGRP 受体及猕猴CGRP受体时,亲和力明显高很多,Ki分别为24 pM, 24 pM  22 pM, 虽然作用于AMY1(CTR/RAMP1) 受体具有亲和力,Ki0.75 nM, 但是与相关的人AM1(CLR/RAMP2) 受体, AM2 (CLR/RAMP3) 受体, AMY3 (CTR/RAMP3)受体CTR相比(Ki分别为16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM  1.9 μM)MK 3207显著选择性作用于 CGRP 受体。MK 3207 作用于稳定表达人CLR/RAMP1HEK293 细胞,有效抑制人α-CGRP-诱导的cAMP 产生,IC500.12 nM, 且在有50%人血清存在时,维持类似的效力,IC500.17 nM, 说明在体内MK 3207 的活性不会受血浆结合蛋白的影响。在体外人血浆转移功能性试验中,MK 3207 Telcagepant 效果高65倍多,IC5010.9 nM

    体内研究

    MK 3207处理猕猴,抑制辣椒素引起的皮肤血管扩张这种作用存在浓度依赖性,且抑制血液流动,EC500.8 nMEC90 7 nM。在猕猴CIDV 实验中,MK 3207Telcagepant效果高100多倍,EC90994 nM

    溶解性

    DMSO 119 mg/mL,水 5 mg/mL,乙醇 119 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    MK 3207是最有效的口服活性CGRP受体拮抗剂。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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