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 PF-543
PF-543
PF-543
商品货号:MB3824
CAS 号:1415562-82-1
英文名字: PF-543
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H31NO4S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥580.00]15 现货
    25mg [¥1900.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    PF-543                          
    分子式:C27H31NO4S 分子量:465.6

    相关谱图:

    HNMR

    简介:PF-543 是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。
    别名:2-Pyrrolidinemethanol, 1-[[4-[[3-methyl-5-[(phenylsulfonyl)methyl]phenoxy]methyl]phenyl]methyl]-, (2R)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:93 mg/mL (185.23 mM);Water Insoluble;Ethanol 93 mg/mL (185.23 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PF-543是新型Sphingosine kinase 1 (SphK1, SK1) 抑制剂,Ki为3.6 nM。

    靶点

    SphK1

    SphK1

    IC50

    2.0 nM

    3.6 nM (Ki)

    体外研究

    PF543是一种细胞渗透性羟基甲基吡咯烷化合物,其以可逆的,鞘氨醇竞争性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化,对S1P受体没有亲和力,对Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46种其他脂质和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1过表达的1483头颈癌细胞中,PF-543减少10倍的内源性S1P水平,并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543与SphK1可逆结合(k off t1/2=8.5 min),具有高亲和力,结合常数(Kd)为5 nM。PF543不影响1483,A549,LN229,Jurkat,U937和MCF-7细胞的增殖和存活,尽管会使细胞中S1P/鞘氨醇比率发生巨大改变。在全血中,PF-543是有效的S1P形成抑制剂,表明鞘氨醇激酶的SphK1亚型是人血中S1P的主要来源。

    特征

    迄今为止SPHK1最有效的抑制剂。

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    MB5238

    ABC294640

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品PF-543是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9918 mL

    9.9588 mL

    19.9175 mL

    5 mM

    0.3984 mL

    1.9918 mL

    3.9835 mL

    10 mM

    0.1992 mL

    0.9959 mL

    1.9918 mL

    50 mM

    0.0398 mL

    0.1992 mL

    0.3984 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    FITC-S1P定量/卡尺测试:
    一个384孔格式的SphK酶试验,基于FITC-S1P从未反应的FITC-鞘氨醇基质中分离,使用微流控芯片毛细管电泳迁移率系统进行。简而言之,3 nM SphK1–His6与1 μM FITC鞘氨醇,20 μM ATP 和10 μM化合物(DMSO终浓度为2 %) ,在包含100 mM Hepes (pH 7.4),1 mM MgCl2,0.01% Triton X-100,10% 甘油,100 μM 原钒酸钠和1 mM DTT 的缓冲液中于284孔Matrical MP-101-1-PP 平板中培育1小时。反应混合物(10 微升) 中加入20微升30 mM EDTA和含0.15%涂层试剂3的100 mM Hepes淬灭反应,每个反应(几纳升)的小等分试样在Caliper LabChip 3000仪器上,-1.5 psi (psi=6.9 kPa)压力,-1900 V下游电压和0.2秒的时间内进行分析。磷酸化荧光产物和未磷酸化荧光底物表现为独特的峰,并使用Caliper数据进行定量。

    细胞实验:

    • Cell lines: 1483,A549,LN229,Jurkat,U937,MCF-7
    • Concentrations: ~1 μM
    • Incubation Time: 7天
    • Method: CellTiter-Glo 试验

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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