AM-251；AM251                      
分子式：C22H21Cl2IN4O 分子量：555.24

简介： AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，AM251也是 GPR55 的激动剂。
别名：1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：40 mg/mL (72.04 mM)；Water  Insoluble；Ethanol  Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述	AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700 nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。
特性	一种选择性大麻素1阻滞剂。
靶点	CB1
体外研究	AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸和GABA从突触体的释放，IC50分别为8.5 μM 和9.2 μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd，而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离，抑制平衡结合。AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞，CB2+/+和CB2 −/−腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。
体内研究	AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为，但是不影响摄食率。 AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。与对照组相比，AM251引起测试的潜伏期有效减少，但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异，包括交叉口的数量，即没有本质影响。以新的环境进行的条件语气提示期间，AM251 (4.0 mg/kg) 减少凝固。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AM251是一种CB1大麻素受体拮抗剂，在一项研究中被用于确定其与海马神经元的相互作用，以增强小鼠的空间记忆。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8010 mL	9.0051 mL	18.0102 mL
5 mM	0.3602 mL	1.8010 mL	3.6020 mL
10 mM	0.1801 mL	0.9005 mL	1.8010 mL
50 mM	0.0360 mL	0.1801 mL	0.3602 mL

经典实验操作（仅供参考）

动物实验：

Animal Models: 适度肥胖的雄性 Lewis 大鼠 Formulation: 2% 二甲基亚砜，1% Tween 80 和 97% 生理盐水 Dosages: 1.25 mg/kg，2.5 mg/kg 和 5 mg/kg Administration: i.p.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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