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AM-251;AM251
分子式:C22H21Cl2IN4O 分子量:555.24简介: AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,AM251也是 GPR55 的激动剂。
别名:1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:40 mg/mL (72.04 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 AM251是大麻素CB1受体拮抗剂,IC50为700 nM,在体内与小鼠脑CB1受体结合。
特性
一种选择性大麻素1阻滞剂。
靶点
CB1
体外研究
AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸和GABA从突触体的释放,IC50分别为8.5 μM 和9.2 μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd,而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离,抑制平衡结合。AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞,CB2+/+和CB2 −/−腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。
体内研究
AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为,但是不影响摄食率。 AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。与对照组相比,AM251引起测试的潜伏期有效减少,但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异,包括交叉口的数量,即没有本质影响。以新的环境进行的条件语气提示期间,AM251 (4.0 mg/kg) 减少凝固。
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MB4262MB4263
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AM251是一种CB1大麻素受体拮抗剂,在一项研究中被用于确定其与海马神经元的相互作用,以增强小鼠的空间记忆。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
1.8010 mL
9.0051 mL
18.0102 mL
5 mM
0.3602 mL
1.8010 mL
3.6020 mL
10 mM
0.1801 mL
0.9005 mL
1.8010 mL
50 mM
0.0360 mL
0.1801 mL
0.3602 mL
经典实验操作(仅供参考)
动物实验:
- Animal Models: 适度肥胖的雄性 Lewis 大鼠
- Formulation: 2% 二甲基亚砜,1% Tween 80 和 97% 生理盐水
- Dosages: 1.25 mg/kg,2.5 mg/kg 和 5 mg/kg
- Administration: i.p.
【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
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