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IMD 0354
IMD 0354
IMD 0354
商品货号:MB4261
CAS 号:978-62-1
英文名字:IMD 0354
质量标准:>98%,IKKβ抑制剂
分子式:C15H8ClF6NO2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥590.00]15 现货
    10mg [¥720.00]15 现货
    50mg [¥2980.00]15 现货
  • 购买数量:
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    IMD-0354;IMD 0354      
    分子式:C15H8ClF6NO2   分子量:383.67

    相关谱图:

    HPLC

    简介: IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性。
    别名:IKK2 Inhibitor V;Benzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:10 mg/mL (26.06 mM);Water :Insoluble;Ethanol:77 mg/mL (200.69 mM)mL
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    IMD-0354 是IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。

    靶点

    IκB激酶2

    体外研究

    在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖,具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2G559和IC-2V814的细胞增殖。IMD-0354 (0.5 μM)导致HMC-1细胞周期停滞在G0/G1期。IMD-0354 (1 μM)增加带有亚二倍DNA的HMC-1细胞数。在HMC-1细胞中IMD-0354 (<1 μM)降低了S期与G2/M期细胞数的比值,IMD-0354 (1 μM) 降低Cyclin D3表达和pRb磷酸化并且具有时间依赖特性。在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 10 μM)对STAT3 和 STAT6的信号没有影响,而在高浓度时会轻微抑制STAT1 和 STAT5的磷酸化。 CBhCMCs中IMD-0354处理24小时后抑制NF-κB转移入核并且具有剂量依赖特性。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时,IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降,还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位,明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生。

    体内研究

    在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354,此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数,IMD-0354 (20 mg/kg) 可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20 mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重。IMD-0354 (10 mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性,而缩短分数比保持不变

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6064 mL

    13.0320 mL

    26.0641 mL

    5 mM

    0.5213 mL

    2.6064 mL

    5.2128 mL

    10 mM

    0.2606 mL

    1.3032 mL

    2.6064 mL

    50 mM

    0.0521 mL

    0.2606 mL

    0.5213 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: HMC-1, IC-2, CBhCMCs细胞
    • Concentrations: 10 μM
    • Incubation Time: 72 小时
    • Method: 细胞(2 × 105个/mL) 培养在无酚红的α-MEM培养基中,含有10% FCS (用于HMC-1和IC-2 细胞)或5% FCS (用于 CBhCMCs), 抗生素以及含有或缺少不同浓度的IMD-0354, STI571, 或PDTC. IC-2野生型 细胞和CBhCMCs培养在含有 100 ng/mL 重组鼠源或人源SCF的培养基中。 在96孔板中每孔加入100μL细胞悬液,培养24, 48和72小时。培养结束前4 小时每孔加入10 μL 5 mg/mL溶于PBS的 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium 溴化物(MTT)。加入100 μL 10% SDS终止反应。利用ImmunoMini NJ-2300测量577 nm 处的吸光度。

    动物实验

    • Animal Models: 卵清蛋白 (OVA)敏感的小鼠
    • Formulation: 5% 羧甲基纤维素
    • Dosages: 20 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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