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 TPCA-1
TPCA-1
TPCA-1
商品货号:MB4260
CAS 号:507475-17-4
英文名字:TPCA1
质量标准:>98%,IKK-2抑制剂
分子式:C12H10FN3O2S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥980.00]15 现货
    50mg [¥2970.00]15 现货
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  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    TPCA1;TPCA-1  
    分子式:C12H10FN3O2S   分子量:279.29

    简介: TPCA-1 是一种有效的,选择性的 IKK-2 抑制剂。
    别名:3-Thiophenecarboxamide, 2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至灰色固体
    溶解性:……………DMSO:56 mg/mL (200.5 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    TPCA-1是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。

    靶点

    IKK2 
    (Cell-free assay) 17.9 nM

    体外研究

    在时间分辨荧光能量共振转移试验中,TPCA-1抑制人IKK-2活性,IC50为17.9 nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外,TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α,IL-6,和IL-8的产生,IC50值分别为170,290,和320 nM。TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖,以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是,TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达,完全抑制MX1和GBP1基因表达,而对ISG15表达仅具有很小的作用。

    体内研究

    TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg,i.p., b.i.d.)预防性给药,导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药,etanercept(4 mg/kg, i.p.)每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 和etanercept-处理的小鼠爪子组织中,p65的细胞核定位,以及IL-1β,IL-6,TNF-α,和干扰素-γ的水平显著降低。此外,TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20 mg/kg,而不是3或10 mg/kg,i.p.,b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度,etanercept以12.5 mg/kg, i.p.,每隔一天给药具有同样的效果。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TPCA-1 是一种有效的,选择性的 IKK-2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.5805 mL

    17.9025 mL

    35.8051 mL

    5 mM

    0.7161 mL

    3.5805 mL

    7.1610 mL

    10 mM

    0.3581 mL

    1.7903 mL

    3.5805 mL

    50 mM

    0.0716 mL

    0.3581 mL

    0.7161 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    IKK-2 试验:
    重组人IKK-2 (残基1-756)在杆状病毒中以N端GST标记的融合蛋白表达,其活性使用时间分辨荧光共振能量转移测定法进行评估。简而言之,IKK-2 (终浓度5 nM)在试验缓冲液(50 mM HEPES,10 mM MgCl2,1 mM CHAPS,pH 7.4,1 mM DTT 和0.01% w/v BSA)中稀释,加入包含不同浓度化合物或二甲基亚砜(DMSO)载体(终浓度3%)的孔中。加入总体积为30 μL 的GST-IκBα 底物(终浓度25 nM)/ATP (终浓度1 μM)起始反应。反应在室温下培育30分钟,然后加入15 μL 50 mM EDTA终止。加入包含W-1024铕螯合物标记的抗磷酸丝氨酸- IκBα-32/36单克隆抗体12C2,和别藻蓝素标记的抗-GST抗体的检测试剂(15 μL)缓冲液(100 mM HEPES,pH 7.4,150 mM NaCl,和0.1% w/v BSA),反应在室温下进一步培养60分钟。GST- IκBαis的磷酸化程度以特定665-nm能量转移信号的比率,参考铕620-nm信号,使用Packard探测酶标仪测量。

    细胞实验

    • Cell lines: U87,MT330,SJ-G2,和 GBM6 人胶质瘤细胞系
    • Concentrations: 0-50 μM
    • Incubation Time: 3天
    • Method: 将来自储备液(10 mg/mL)的10μL 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)加入包含胶质瘤细胞的96孔板中,并在37 °C下培育2-4小时。氧化的MTT通过将100 μL 10%十二烷基硫酸钠(SDS)加入0.01 N HCL中溶解,板在37 °C下湿润的环境中培养4小时。板于570 nm下在酶标仪上读数。

    动物实验

    • Animal Models: 患有胶原诱导性关节炎的小鼠
    • Formulation: 0.9% DMSO,7% 二甲基乙酰基乙酰胺(DMA),和 10% 聚氧乙烯蓖麻油
    • Dosages: 3,10,或 20 mg/kg
    • Administration: 通过腹腔注射给药,每日两次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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