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Zosuquidar (LY335979) 3HCl
Zosuquidar (LY335979) 3HCl
Zosuquidar (LY335979) 3HCl
商品货号:MB4259
CAS 号:167465-36-3
英文名字:Zosuquidar (LY335979) 3HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C32H31F2N3O2.3HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥980.00]14 现货
    10mg [¥1760.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥5800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Zosuquidar (LY335979) 3HCl 
    分子式:C32H31F2N3O2.3HCl 分子量:636.99

    相关谱图:

    HNMR

    简介: Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂。
    别名:唑喹达三盐酸盐;(2R)-Anti-5-[3-[4-(10,11-difluoromethanodibenzosuber-5-yl)piperazin-1-yl]-2-hydroxypropoxy]quinoline hydrochloride, LY-335979, RS-33295-198
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (156.98 mM);Water :23 mg/mL (36.1 mM);Ethanol :Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Zosuquidar (LY335979) 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂,无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。

    特性

    LY335979是P-gp调节的多耐药有效调节剂。

    靶点

    P-gp 
    (Cell-free assay) 60 nM(Ki)

    体外研究

    LY335979 竞争性抑制[3H]vinblastine与P-gp的平衡结合,Ki为 60 nM,通过阻断CEM/VLB100质膜中P-gp的[3H]azidopine的光亲和标记。LY335979 浓度为0.1 μM时,单独给药对药物敏感的MDR细胞系,具有细胞毒性,IC50为6 μM-16 μM,且浓度为 0.5 μM时,完全扭转对 MDR 细胞P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 或 UCLA-P3.003VLB溶瘤细胞抗性(Vinblastine, Doxorubicin, 或 Etoposide)。LY335979作用于表达P-gp的白血病细胞系,包括K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 和 HL60/DNR,显著恢复药物敏感性,且作用于携带活性P-gp的原发性AML细胞,增强蒽环类药物(Daunorubicin, Idarubicin, Mitoxantrone)和gemtuzumab ozogamicin 的毒性。最新文献说明LY335979作用于ABCB1转导的细胞,完全抑制(Z)-endoxifen在顶端调控的运输。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.5699 mL

    7.8494 mL

    15.6988 mL

    5 mM

    0.3140 mL

    1.5699 mL

    3.1398 mL

    10 mM

    0.1570 mL

    0.7849 mL

    1.5699 mL

    50 mM

    0.0314 mL

    0.1570 mL

    0.3140 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验

    ATP酶实验:
    通过测量从ATP中释放的无机磷酸而测量P-gp ATP酶活性。在 96孔板中在37oC下进行实验90分钟。在有或无1 mM 钒酸钠存在时,在含5 mM叠氮化钠, 1 mM 乌本苷, 1 mM EGTA, 3 mM ATP,及 5 mM 磷酸烯醇式丙酮酸和 3.6 单位/mL 丙酮酸激酶 组成的 ATP 再生系统的buffer A(总体积为 100 μL)中,温育膜蛋白 (8 μg-10 μg )。Pgp-ATP酶活性定义为总ATP酶活性中对钒酸盐敏感的部分。加入检测液3分钟后,读数。使用微孔读数器在690 nm处测定吸光值。使用磷酸标准曲线测定形成磷酸的 μmol 数。每组样品重复测量三次。

    细胞实验

    • Cell lines: CEM/VLB100, P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 和 UCLA-P3.OO3VLB.
    • Concentrations: 0.05 μM 到5 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 使用修正的MTT染料减少法测定细胞活性。收集对数生长期细胞,接种在96孔板上。在溶瘤细胞存在时,细胞培养72小时。MCF-7 和 MCF-7/ADR细胞温育24小时,然后加入药物。LY335979 制备成2 nM DMSO 储存液,加到每孔中,终浓度为0.05 到 5 μM。72小时后, 20 μL 新鲜准备的MTT加到每孔中,在 37oC下含5% CO2环境下温育4小时。细胞在Sorvall RT6000B 离心机中制成颗粒状,70 μL培养基小心从每孔中转移,然后加入100 μL 2-丙醇/0.04 N HC1。使用 Multipipettor 使细胞悬浮5到10次,直到看不到可见颗粒。然后立刻在 Titertek Multiskan MCC/340酶标仪流动实验室读数,使用570 nm测试波长,630 nm参考波长。对照组重复测量四次。使用CeliTiter 96 AQueous 检测试剂盒进行毒性分析。

    动物实验

    • Animal Models: 腹腔注射P388或 P388/ADR 细胞的雌性BDF1小鼠
    • Formulation: LY335979溶于 5% 甘露醇
    • Dosages: ≤30 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射或静脉注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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