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奈非西坦
奈非西坦
奈非西坦
商品货号:MB4258
CAS 号:77191-36-7
英文名字:Nefiracetam
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H18N2O2
  • 包装规格:
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    1g [¥500.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    Nefiracetam;奈非西坦                  
    分子式:C14H18N2O2   分子量:246.3

    简介:  Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。
    别名:奈非西坦;DM9384; DZL-221;1-Pyrrolidineacetamide, N-(2,6-dimethylphenyl)-2-oxo
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:49 mg/mL (198.94 mM);Water:5 mg/mL (20.3 mM);Ethanol :49 mg/mL (198.94 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。

    靶点

    GABA receptor

    体外研究

    Nefiracetam在1 μM浓度下增加2倍钙通道电流的长效组分,而不影响瞬变组分。 Nefiracetam在亚微摩尔浓度下(0.01–0.1 μM)诱导Ach激发电流的短期抑制,在微摩尔浓度下(1–10 μM)对电流具有长期增强作用。Nefiracetam与PKA和PKC通路相互作用,这可能解释了认知能力增强剂发挥作用的细胞机理。更低浓度(亚微摩尔)的益智药Nefiracetam治理10分钟后使Ach诱发的电流减少到对照组的30% (0.01 μM) 和38% (0.1 μM)。在大鼠海马神经元的原代培养中,nefiracetam增加烟碱敏感的兴奋性突触后电流的比率。在大鼠海马切片的CA1区和齿状回中,Nefiracetam诱导突触传导的持久易化, 该易化作用会被α-银环蛇毒素和美加明抑制。Nefiracetam通过与PKC通路相互作用增强烟碱Ach受体的活性,从而增加谷氨酸从突出前末梢的释放,然后导致海马神经传递的持久易化。

    体内研究

    Nefiracetam口服给药抑制EL小鼠体内Ro 5-4864诱导的惊厥。Nefiracetam在高于10 mg/kg剂量下也会有效抑制DDY 小鼠体内Ro 5-4864诱导的抽搐。 在每次训练项目前,Nefiracetam(每天一次)给药有利于回避反应的获得过程。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    4.0601 mL

    20.3004 mL

    40.6009 mL

    5 mM

    0.8120 mL

    4.0601 mL

    8.1202 mL

    10 mM

    0.4060 mL

    2.0300 mL

    4.0601 mL

    50 mM

    0.0812 mL

    0.4060 mL

    0.8120 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    谷氨酸释放测定:
    海马切片(400 μM)使用标准技术从豚鼠大脑中制备。切片在一对银电极上(10 Hz,5 V,0.1 ms持续时间) 固定10分钟,间隔为1分钟,然后淹没在1 mL标准人造脑脊液中(ACSF) (以mM为单位: 125 mM NaCl,5 mM KCl,1.24 mM KH2PO4,1.3 mM MgSO4,2 mM CaCl2,26 mM NaHCO3,和10 mM 葡萄糖),充入95% O2和5% CO2,置于36 °C ,tetrodotoxin (TTX) (0.5 μM)存在或不存在下进行培养。在不同的实验设定中,α-银环蛇毒素(50 nM) 或美加明(3 μM)存在或不存在下,对Nefiracetam (1 μM)处理的脑片进行电刺激。将100μL微孔过滤器(0.45 μM)过滤的等份培养基注射到自动分析仪的离子交换柱上,以分离氨基酸,释放的谷氨酸盐的量使用已知氨基酸标准浓度计算。

    细胞实验

    • Cell lines: 卵母细胞
    • Concentrations: ~1 μM
    • Incubation Time: 24 小时 - 48 小时
    • Method: 培养24到48小时后,将注入的卵母细胞转移到记录槽,并且于室温下(20到22 °C)在标准青蛙Ringer溶液中(115 mM NaCl,2 mM KCl,1.8 mM CaCl2,和5 mM HEPES,pH 7.0)持续灌流。无Ca2+的细胞外溶液由115 mM NaCl,2 mM KCl,5 mM MgCl2,5 mM HEPES,和1 mM EGTA,pH 7.0组成。为除去毒蕈碱Ach受体的作用,将1 μM阿托品加入细胞外溶液。Ach激活的电流使用两个电极的电压钳技术记录。电流使用pClamp软件在微型计算机上分析。Ach加入到卵母细胞。Nefiracetam以1 mM的浓度在蒸馏水中溶解作为原液,然后用细胞外溶液稀释为所需浓度。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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