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Sumanirole Maleate
Sumanirole Maleate
Sumanirole Maleate
商品货号:CL-10863
CAS 号:179386-44-8
英文名字:Sumanirole Maleate
质量标准:>98%,dopamine D2 receptor激动剂
分子式:C11H13N3O.C4H4O4
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     Sumanirole Maleate

    分子式C11H13N3O.C4H4O4   分子量319.32

     

    产品描述

    Sumanirole Maleate是高度选择性的dopamine D2 receptor激动剂,EC5046 nM,比作用于其他多巴胺受体亚型选择性高200倍。

    靶点

    dopamine D2 receptor

             

    IC50

    ~46 nM (EC50)

             

    体外研究

    Sumanirole maleate (U 95666E ) is a highly selective dopamine D2 receptor agonist. In radioligand binding assays, sumanirole maleate shows binding affinity of 9 nM for D2 subtype of dopamine receptors, exhibits > 200-fold selectivity over the other dopamine receptor subtypes. In cell-based assays, sumanirole maleate is a fully efficacious agonist, with EC50 values between 17 and 75 nM, inhibits Forskolin-stimulated cAMP accumulation, activates D2 receptor-stimulated mitogenesis, causes potentiation of ATP-stimulated arachidonic acid release.

    体内研究

    In animals, sumanirole maleate elicits many physiological responses attributed to D2-like receptor function. In rats, sumanirole maleate is a full agonist for elevation of striatal acetylcholine levels (ED50=12.1 μmol/kg i.p.). Sumanirole maleate s.c. dose dependently decreases plasma prolactin levels and depresses dopamine neuron firing rates in the substantia nigra pars compacta with an ED50 of 2.3 μmol/kg i.v. In reserpinized, α-methyl-para-tyrosine-treated rats, sumanirole maleate causes a significant and sustained increase in horizontal activity at doses of 12.5 μmol/kg s.c. In unilateral 6-hydroxydopamine-lesioned rats, sumanirole maleate causes profound, sustained rotational behavior and is substantially more efficacious than any other agonist tested. Sumanirole maleate reduces prepulse inhibition (PPI) of startle in rats, decreases PPI at 60–120 ms prepulse intervals, and increases PPI at 10–20 ms intervals.

    溶解性

    DMSO 100 mM,水 100 mM

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

               

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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