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Benztropine mesylate
Benztropine mesylate
Benztropine mesylate
商品货号:MB3781
CAS 号:132-17-2
英文名字:Benztropine mesylate
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H25NO.CH4SO3
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     Benztropine mesylate

    分子式C21H25NO.CH4SO3   分子量403.53

     

    产品描述

    Benztropine是一种多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50 118 nM

    靶点

    多巴胺转运蛋白 (DAT)

             

    IC50

    118 nM

             

    体外研究

    Benztropine抑制MTSET诱导的[3H]WIN与野生型多巴胺转运蛋白结合的抑制,EC5028 μM且具有浓度依赖特性。BenztropineX-A342C DAT的保护率(EC50/抑制[3H]WIN (4nM)结合的IC50)32,这是通过保护DAT342号半胱氨酸实现的。在没有钠盐时W84L DATBenztropine的表观平衡解离常数明显高于野生型DAT,这种差异在[3H]CFT处理的HEK-293细胞并含有130 mM钠盐条件下变小了。在[3H]CFT处理的HEK-293细胞中,在130 mM钠盐条件下D313N DATBenztropine的表观平衡解离常数有微弱升高。双突变W84L D313N DATBenztropine的表观平衡解离常数值与单突变大体接近。

    体内研究

    Benztropine (3.0 mg/)可以有效提高病人在帕金森病统一评分量表中的震颤和运动得分,同时不带来类似于白血球减少等不良反应。Benztropine (5 mg/kg  25 mg/kg)可以使大鼠纹状体中细胞外多巴胺含量上升并具有剂量依赖特性。

    溶解性

    DMSO 50 mg/mL,水 81 mg/mL,乙醇 81 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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