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Clemastine Fumarate
Clemastine Fumarate
Clemastine Fumarate
商品货号:CL-10817
CAS 号:14976-57-9
英文名字:Clemastine Fumarate
质量标准:>98%,选择性组胺H1受体拮抗剂
分子式:C21H26ClNO.C4H4O4
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     Clemastine Fumarate

    分子式:C21H26ClNO.C4H4O4   分子量459.96

     

    产品描述

    Clemastine Fumarate是选择性组胺H1受体拮抗剂,IC503 nM

    靶点

    组胺H1受体

             

    IC50

    3 nM

             

    体外研究

    Clemastine Fumarate作用于HL-60细胞,更有效抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高,IC503 nM,而ChlorpheniramineDiphenhydramine作用时,IC50分别为20 nM  100 nMClemastine Fumarate浓度≥25 μM作用于人红白血病细胞系K562和人B-成淋巴细胞系SB,分别显著抑制淋巴细胞的NK ADCCClemastine Fumarate 抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩,IC50231 nMClemastine Fumarate作用于稳定表达HERG通道的HEK 293细胞,有效抑制HERG K+通道,这种作用存在浓度依赖性,IC5012 nM, 可被HERG突变型Y652A F656A减弱。Clemastine Fumarate 作用于不依赖组胺受体,但是依赖敏感性P2X7受体的HEKhP2X7 细胞,显著加强ATP诱导的[Ca2+]i增强,这种作用存在浓度依赖性,EC5010 μM, 且促进LPS诱导的人巨噬细胞中释放IL-1β

    体内研究

    Clemastine Fumarate5-20 mg/kg剂量处理大鼠,显著抑制酵母聚糖诱导的爪水肿和巴豆油诱导的耳肿胀,这种作用具有剂量依赖性,抑制分别为53.6%46.8%,20 mg/kg剂量处理, ID50分别为 18.0 mg/kg20.5 mg/kgClemastine Fumarate 处理小鼠,通过与细胞内信号调节激酶(ERK)调节的促炎性细胞因子的产生,如TNF-αIL-6强相互作用,不依赖于抑制组胺H1受体,强降低对单核细胞增生李斯特菌的先天免疫反应,导致更高的死亡率。

    溶解性

    DMSO 35 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

           

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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