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阿地溴铵
阿地溴铵
阿地溴铵
商品货号:MB4274
CAS 号:320345-99-1
英文名字:Aclidinium Bromide
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H30NO4S2.Br
  • 包装规格:
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    100mg [¥3800.00]15 现货,一周内发货
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    Aclidinium Bromide;阿地溴铵   
    分子式:C26H30NO4S2.Br 分子量:564.55

    简介: 溴化Aclidinium(LAS 34273; LAS-W 330)是长效的可吸入型毒蕈碱拮抗剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。
    别名:阿地溴铵 ;LAS 34273; LAS-W 330;1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane, 3-[(2-hydroxy-2,2-di-2-thienylacetyl)oxy]-1-(3-phenoxypropyl)-, bromide (1:1), (3R)-
    物理性状及指标:
    外观:………………类白色至粉色固体
    溶解性:……………DMSO 113 mg/mL (200.15 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Aclidinium Bromide与人源毒蕈碱受体AChR M1, M2, M3, M4和M5结合,Ki值分别为0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM和0.16 nM。

    特性

    近似等效于Tiotropium,对毒蕈碱受体亚型比Ipratropium有效8-16倍。

    靶点

    M1 mAChR 

    M2 mAChR 

    M3 mAChR 

    M5 mAChR 

    M4 mAChR 

    0.1 nM(Ki)

    0.14 nM(Ki)

    0.14 nM(Ki)

    0.16 nM(Ki)

    0.21 nM(Ki)

    体外研究

    [3H]Aclidinium与M2的同质受体结合,Kd为0.34 nM,Bmax为3.13 pmol/mg,与M3结合,Kd为0.34 nM,Bmax为3.13 pmol/mg。 Aclidinium (< 100 nM)剂量依赖性抑制乙酰胆碱诱导的离体豚鼠气管的收缩。在离体的豚鼠气管中,Aclidinium显示出起始作用,t1/2为6.8分钟,tmax为35.9分钟。 Aclidinium在所有物种的血浆样品中是水解的,37℃下,在大鼠,豚鼠,狗和人的血浆中,表观半衰期分别为11.7 分钟,38.3 分钟,1.8 分钟和2.4 分钟。 在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的Ⅰ型胶原上调,并抑制α-SMA mRNA和蛋白质表达。在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制TGF-β1诱导的ChAT表达上调。在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的ERK1/2磷酸化作用和RhoA-GTP形成的增加。在人肺成纤维细胞中,Aclidinium预处理防止M1和M3的上调,但不影响乙酰胆碱或TGF-β1诱导的M2下调。在人肺成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)剂量依赖性抑制TGF-β1和乙酰胆碱诱导的细胞增殖。

    体内研究

    在麻醉的豚鼠体内,乙酰胆碱诱导的支气管收缩模型中,Aclidinium显示出起始作用,IC50 (95% CI)为140微克/毫升, tmax为30分钟。在有意识的比格犬体内,Aclidinium (500 微克/千克)给药1小时后诱导心率最大增加55%。在麻醉的豚鼠体内,超过120分钟的研究期间,Aclidinium (1 毫克/毫升)产生一个有效持久的气管保护作用(72%–88.4%)。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。溴化Aclidinium(LAS 34273; LAS-W 330)是长效的可吸入型毒蕈碱拮抗剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7713 mL

    8.8566 mL

    17.7132 mL

    5 mM

    0.3543 mL

    1.7713 mL

    3.5426 mL

    10 mM

    0.1771 mL

    0.8857 mL

    1.7713 mL

    50 mM

    0.0354 mL

    0.1771 mL

    0.3543 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    亲和力测试:
    [3H]NMS 与表达人毒蕈碱受体亚型之一的细胞膜制剂结合,Aclidinium对不同人毒蕈碱受体亚型在平衡时的亲和力,通过其置换[3H]NMS的能力测定。对M1,M2,M3,M4,和M5受体膜制剂的蛋白质浓度分别为8.1微克/孔,10.0微克/孔,4.9微克/孔,4.5微克/孔,以及5.0微克/孔。对不同毒蕈碱受体亚型,这些测试在[3H]NMS浓度近似等于放射性配体解离常数(Kd)下进行。[3H]NMS的浓度,对M1和M4的测试为0.3 nM,对M2,M3,和M5的测试为1 nM。重复测定两份一系列拮抗剂浓度(10−14到10−5 M)以得到竞争曲线。非特异性结合在阿托品(1 μM)存在下测定。试验试剂溶解在测试结合缓冲液中(含有钙和镁的磷酸盐缓冲盐溶液),总体积为200微升。室温下在96孔微量滴定板中培育2小时或6小时 (M1–M4和 M5,分别),以确保达到平衡,将150微升等份反应液转移到GF/C滤板,用含有0.05%聚乙烯亚胺的清洗缓冲液(50 mM Tris,100 mM NaCl,pH 7.4)预处理1小时。结合的和游离的[3H]NMS通过快速真空过滤分离,随后用冰预冷的清洗缓冲液清洗4次。在加入30微升OptiPhase Supermix前,过滤器干燥30分钟,放射性通过MicroBeta Trilux微孔板闪烁计数器定量。

    细胞实验

    Cell lines: 人支气管成纤维细胞

    • Concentrations: 100 nM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 人支气管成纤维细胞增殖,如先前概述,根据制造说明使用细胞增殖酶联免疫吸附测定BrdU试剂盒,由DNA合成时基于BrdU整合的比色免疫测定。细胞以3x103细胞/孔的密度接种在96孔板,并培育24小时。随后将细胞暴露在不同实验条件下。使用微孔板分光光度计定量490nm处的吸光度。增殖数据是指每孔BrdU标记的细胞DNA含量的吸光度值。刺激被表示为未处理的对照组基底生长的x倍的增殖。

    动物实验

    Animal Models: 比格犬

    • Formulation: 气溶胶溶液
    • Dosages: 500微克/千克
    • Administration: 通过喷雾器给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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