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5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM)
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5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM)
商品货号:CL-10802
CAS 号:207679-81-0
英文名字:5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM)
质量标准:>98%
分子式:C22H31NO2
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     5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM)

    分子式C22H31NO2分子量341.49

     

    产品描述

    5-hydroxymethyl tolterodine (PNU 200577)是一种新的蕈毒碱受体拮抗剂,Kb0.84 nM.

    靶点

    Muscarinic receptor

             

    IC50

    0.84 nM (Kb)

             

    体外研究

    5-hydroxymethyl tolterodine是一种tolterodine的主要药理活性代谢物。5-hydroxymethyl tolterodine会竞争性抑制carbachol诱导的豚鼠离体膀胱条收缩,这种抑制具有浓度依特性。 5-hydroxymethyl tolterodine拮抗蕈毒碱受体 pA2值为9.15-hydroxymethyl tolterodine 可以抑制豚鼠膀胱,腮腺,心脏以及大脑皮层匀浆中 (-)3 H-QNB的结合,这种抑制具有浓度依赖特性。5-hydroxymethyl tolterodine具有与tolterodine相似的药理属性。 静脉注射5-hydroxymethyl tolterodine 会抑制代表排尿压的膀胱容量诱导的膀胱收缩,该抑制具有剂量依赖特性。

    体内研究

    5-hydroxymethyl tolterodine比电刺激诱导的唾液分泌能更有效地抑制麻醉后的猫中乙酰胆碱诱导的膀胱收缩 ID50 分别为15  40 nmol/kg 5-hydroxymethyl tolterodine在膀胱中的效果是唾液腺中的三倍

    溶解性

    DMSO 68 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 68 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    5-hydroxymethyl tolterodine是一种蕈毒碱受体竞争性拮抗剂

     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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