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 CTEP (RO4956371)
CTEP (RO4956371)
CTEP (RO4956371)
商品货号:CL-10728
CAS 号:871362-31-1
英文名字: CTEP (RO4956371)
质量标准:>98%
分子式:C19H13ClF3N3O
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     CTEP(RO4956371)

    分子式C19H13ClF3N3O   分子量391.77

     

    产品描述

    CTEP 是新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC502.2 nM, 比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。

    靶点

    mGlu5

             

    IC50

    2.2 nM

             

    体外研究

    在稳定表达人源mGlu5HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca2+ 调动,IC50 11.4 nM,还抑制[3H]IP积累, IC506.4 nM,同时对人源mGlu5的基本活性抑制率约为50%IC50 40.1 nM 

    体内研究

    在剂量为0.1 mg/kg0.3 mg/kg时,CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg1.0 mg/kg剂量的CTEP下,对大鼠进行Vogel饮水冲突测试,发现其饮水次数显著增加,而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时,小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.58.7 mg/kg,用盐溶液或吐温溶液悬浮配制,喂给C57BL/6成年小鼠,CTEP很快被吸收,大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP,连续2个月慢性治疗,能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[3H]ABP688在小鼠脑中已知的表达mGlu5的区域,能达到 50%取代的剂量为全脑匀浆测得平均化合物浓度为77.5 ng/g给小鼠一天两次口服2 mg/kgCTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中,用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应,过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。

    溶解性

    DMSO 78 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 10 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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