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Desvenlafaxine Succinate
Desvenlafaxine Succinate
Desvenlafaxine Succinate
商品货号:MB3805
CAS 号:386750-22-7
英文名字:Desvenlafaxine Succinate
质量标准:>98%,BR
分子式:C16H25NO2.C4H6O4.H2O
  • 包装规格:
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    Desvenlafaxine Succinate   
    分子式:C16H25NO2.C4H6O4.H2O 分子量:399.48

    简介:  Desvenlafaxine琥珀酸水合物5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI类抗抑郁化合物)。
    别名:O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate;琥珀酸去甲文拉法辛;Desvenlafaxine Succinate
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:80 mg/mL;Water <1 mg/mL;Ethanol<1 mg/mL
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Desvenlafaxine Succinate是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE) 转运蛋白重吸收抑制剂,Ki值分别为40.2 nM 和558.4 nM

    靶点

    Serotonin (5-HT)

    norepinephrine (NE)

    IC50

    40.2 nM (Ki)

    558.4 nM (Ki)

    体外研究

    Desvenlafaxine succinate是O-desmethylvenlafaxine的琥珀酸盐一水合物,是文拉法辛的活性代谢产物。 Desvenlafaxine Succinate是一种5-羟色胺 - 去甲肾上腺素再摄取抑制剂,是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢产物。 类似于文拉法辛,Desvenlafaxine Succinate抑制血清素和去甲肾上腺素的神经元摄取。 Desvenlafaxine Succinate在人多巴胺(DA)转运蛋白上显示弱结合亲和力(在100μM下抑制62%)。 Desvenlafaxine Succinate抑制hSERT或hNET的[3H] 5-HT或[3H] NE摄取,IC50分别为47.3和531.3 nM。 Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜力,这可能导致通过该途径代谢的药物浓度增加。 使用Desvenlafaxine Succinate也可能诱导CYP3A4,这可能影响通过该酶代谢的药物的代谢。

    体内研究

    Desvenlafaxine Succinate迅速渗透雄性大鼠脑和下丘脑。 与雄性大鼠下丘脑中的基线相比,去甲文拉法辛琥珀酸盐显着增加细胞外NE水平,但使用微透析对DA水平没有影响。 Desvenlafaxine Succinate表现出线性和剂量比例的药代动力学单剂量曲线,剂量范围为100至600mg /天。 口服制剂的绝对生物利用度为80.5%。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 Desvenlafaxine Succinate是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE) 转运蛋白重吸收抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5033 mL

    12.5163 mL

    25.0325 mL

    5 mM

    0.5007 mL

    2.5033 mL

    5.0065 mL

    10 mM

    0.2503 mL

    1.2516 mL

    2.5033 mL

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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