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WAY-100635 Maleate
WAY-100635 Maleate
WAY-100635 Maleate
商品货号:MB3737
CAS 号:1092679-51-0
英文名字:WAY-100635 Maleate
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H34N4O2.C4H4O4
  • 包装规格:
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    50mg [¥2680.00]15 现货
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    商品信息

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    WAY-100635 Maleate 
    分子式:C25H34N4O2.C4H4O4 分子量:538.64

    相关谱图:

    HNMR

    简介:WAY-100635 Maleate 是有效的,5-HT 1A 的选择性抑制剂。
    别名:Cyclohexanecarboxamide, N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:85 mg/mL (157.8 mM);Water:Insoluble;Ethanol:85 mg/mL (157.8 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    WAY-100635 Maleate是一种有效的,选择性的5-HT1A受体拮抗剂,IC50为0.95 nM。

    特性

    首个5-HT1A 拮抗剂放射性配体。

    靶点

    5-HT  0.95 nM

    体外研究

    在灌流WAY 100635 (10 nM)的中缝背核(DRN)切片中,大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外,WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM),8-OH-DPAT (10 nM),5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300 μM,WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中,WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而,WAY 100635不仅完全阻断超极化,IC50 为1.3 nM,也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻,IC50分别为22.5 μM 和50 nM。 WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35 nM,比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[3H]WAY 100635特异性结合的Bmax一致比其他激动剂放射性配体,[3H]8-OH-DPAT高50-60%。Mn2+,而不是鸟嘌呤核苷酸,抑制[3H]WAY 100635特异性结合。WAY 100635没有5-HT1A受体激动剂作用,但是剂量依赖性阻断海马CA1区域突触后5-HT1A受体和和位于中缝背核5-HT神经元上突触5-HT1A受体的激动剂作用。 [3H]WAY 100635的Kd大约为2.5 nM。在离体的豚鼠回肠中,高浓度WAY 100635是一种有效的,不能克服的5-carboxamidotryptamine对5-HT1A受体激动作用的拮抗剂,表观pA2值(0.3 nM下)为9.71。 [3H]WAY 100635 (4 μCi -7.6 μCi/小鼠)静脉注射5分钟后,全血中氚的量仅占注射放射性的1.5-1.8%,3H聚集的区域差异与5-HT1A受体密度相关。根据最近发现的多巴胺能活性,研究中得到结论表明,采用WAY 100635作为一种选择性5-HT1A拮抗剂,可能需要重新评估。

    体内研究

    [3H]WAY 100635对小鼠静脉内给药后,选择性结合到脑5-HT1A受体。WAY 100635也会剂量依赖性阻断8-OH-DPAT抑制中缝背核5-HT神经元放电,引起'5-HT 综合征',低体温症,食欲过剩,以及提高血浆ACTH水平的能力。 在小鼠明/暗箱焦虑模型中,WAY 100635诱导抗焦虑样作用。在大鼠短期记忆延迟匹配信息位置模型中,WAY 100635对认知能力没有内在影响,但是会逆转8-OH-DPAT对运动神经激动性能的破坏作用。在麻醉的大鼠体内,WAY 100635在自身没有抑制作用的剂量下,阻断8-OH-DPAT对中缝背核放电的抑制作用。在行为模型中,WAY 100635自身不会诱导明显的大鼠和豚鼠的行为改变,但是会有效拮抗8-OH-DPAT诱导的行为综合征(最小作用剂量= 0.003 mg/kg s.c.,ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠体内,WAY 100635也会阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症,ID50值为0.01 mg/kg s.c。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。WAY-100635 Maleate 是有效的,5-HT1A 的选择性抑制剂。 本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8565 mL

    9.2826 mL

    18.5653 mL

    5 mM

    0.3713 mL

    1.8565 mL

    3.7131 mL

    10 mM

    0.1857 mL

    0.9283 mL

    1.8565 mL

    50 mM

    0.0371 mL

    0.1857 mL

    0.3713 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验:

    Cell lines: 神经元

    • Concentrations: 1 nM -5 nM
    • Incubation Time: 2 分钟-5分钟
    • Method:

    细胞外记录通过充满2 M NaC1 (12 MΩ-15 MΩ)的玻璃微电极制备。将具有以下标准的细胞视为5-HT神经元:2毫秒到3毫秒持续时间的双向动作电位,缓慢(0.5 Hz - 2.0 Hz)且有规律的放电模式。通过将alpha-l肾上腺素能激动剂phenylephrine (3 μM)加入灌流的ACSF,诱发其他沉默神经元的放电。使用不同药物之前,基线活性至少记录10分钟。该电信号被馈送到高输入阻抗放大器,一个示波器和一个由单个动作电位引发的,与A/D转换器和个人计算机连接的电子速率计。使用专用软件,记录综合放电率,以连续10秒的样品在图表记录器上计算和显示。激动剂的作用通过使用WAY 100635之前2分钟的记录和WAY 100635动作峰值的记录(通常在应用开始后2-5 分钟) 比较平均放电频率。当激动剂在拮抗剂存在下使用时,激动剂的作用相当于基础放电率和单独灌流拮抗剂时记录的频率。重新测试激动剂作用前,将拮抗剂平衡10-25分钟。

    动物实验:

    Animal Models: 体重为25-30 g的雄性 CD1小鼠

    • Formulation: 0.9% NaCl
    • Dosages: 250 μL (30.4 μCi/mL)
    • Administration: 通过静脉注射给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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