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BMY-7378
分子式:C22H31N3O3.2HCl 分子量:458.42简介: 本品为多靶点抑制剂。
别名:8-[2-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione dihydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (200.68 mM);Water: 92 mg/mL (200.68 mM);Ethanol:20 mg/mL (43.62 mM)
含量:………………>98%储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 BMY 7378是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor,pKi分别为6.54和8.2,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,pKi为8.3。
靶点
5-HT1A
α1D-adrenoceptor
Dopamine D2 receptor
α2C-adrenoceptor
()5-HT1C
8.3(pIC50)
8.2(pKi)
7.4(pIC50)
6.54(pKi)
6.4(pIC50)
体外研究
BMY7378对α2C-肾上腺素受体的选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍,pKi为6.54。 BMY 7378选择性作用于α1D-肾上腺素受体亚型(PKi: 仓鼠α1b-肾上腺素受体6.2,人α1b-肾上腺素受体 7.2;牛α1c-肾上腺素受体 6.1,人α1c-肾上腺素受体 6.6;大鼠α1d-肾上腺素受体8.2,人α1d-肾上腺素受体9.4)。 BMY 7378在1 nM 到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。
体内研究
BMY 7378 (pA2为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩,比yohimbine (pA2为6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA2为6.48)对人体隐静脉(α2C-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用,该作用比yohimbine (pA2为7.56)低10倍。BMY 7378剂量依赖性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中,通过在大鼠体内微量渗析检测,BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。
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MB3737MB3670
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BMY 7378是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.1814 mL
10.9070 mL
21.8141 mL
5 mM
0.4363 mL
2.1814 mL
4.3628 mL
10 mM
0.2181 mL
1.0907 mL
2.1814 mL
50 mM
0.0436 mL
0.2181 mL
0.4363 mL
经典实验操作(仅供参考)
动物实验: Animal Models: 大鼠
- Formulation: 无菌 0.9% 氯化钠溶液
- Dosages: 0.25-5 mg/kg
- Administration: 单剂量皮下注射
(Only for Reference)【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
http://www.meilune.com/article.php?id=374
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