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b-AP15
b-AP15
b-AP15
商品货号:MB3666
CAS 号:1009817-63-3
英文名字:b-AP15
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H17N3O6
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥580.00]15 现货
    50MG [¥1980.00]15 现货,一周内发货
    200MG [¥4380.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    b-AP15               
    分子式:C22H17N3O6  分子量:419.39

    简介: b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5 和 Usp14活性。
    别名:NSC 687852;4-Piperidinone, 3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylene]-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-, (3E,5E)-
    物理性状及指标:
    外观:………………浅黄色到黄色粉末
    溶解性:……………DMSO:48 mg/mL warmed (114.45 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。

    特性

    b-AP15不是一般的去泛素化酶抑制剂,对重组和胞浆非蛋白酶体半胱氨酸去泛素化酶具有最低抑制效果。

    靶点

    USP14

    UCHL5

     

    2.1 μM

    体外研究

    b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶,泛素C-末端水解酶5(UCHL5)和泛素特异性肽酶14(USP14),导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积, IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性,说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞,导致多聚泛素化蛋白快速累积。b-AP15(2.2 μM)作用于HCT-116细胞,提高细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB,及肿瘤抑制基因TP53的数量,这种作用存在剂量依赖性,但不改变鸟氨酸脱羧酶1(ODC1)的数量。b-AP15(1 μM)作用于HCT-116细胞,导致细胞周期停滞在G2/M期,相应地,导致细胞周期抑制剂累积。b-AP15处理提高亚二倍体细胞的数量,并相应地增加,细胞凋亡标记的数量,包括活化的caspase-3,caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)和细胞角蛋白-18(CK18)。与永生化上皮细胞(hTERT-RPE1)或外周血单核细胞相比,b-AP15对HCT-116细胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性,使用各种底物,包括Ub-AMC, Ub-GFP22, 泛素化p53-结合蛋白同源物(HDM2), 及K48-和K63-连接的泛素四聚体链。b-AP15是UPS抑制剂,通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径而诱导细胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷,包括泛素偶联物,细胞周期抑制剂,如p21,p27,和肿瘤抑制基因p53的积累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs,的去泛素化酶活性,USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的细胞和缺乏p53基因的细胞,诱导细胞凋亡。b-AP15 (1 μM) 抑制ATP诱导的IL-1β从LPS诱导的腹腔巨噬细胞中释放。b-AP15(1 μM)作用于THP-1细胞,降低Nigericin处理诱导的细胞死亡水平。b-AP15(1 μM)处理LPS诱导的THP-1细胞,显著降低Nigericin处理后形成的ASC斑点数量。

    体内研究

    b-AP15 (5 mg/kg)处理携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷(SCID)小鼠,具有显著的抗肿瘤活性。b-AP15(5 mg/kg)处理携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠,显著延缓肿瘤发病。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3844 mL

    11.9221 mL

    23.8442 mL

    5 mM

    0.4769 mL

    2.3844 mL

    4.7688 mL

    10 mM

    0.2384 mL

    1.1922 mL

    2.3844 mL

    50 mM

    0.0477 mL

    0.2384 mL

    0.4769 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: 携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠
    • Formulation: Cremophor EL和聚乙二醇400 (1:1)
    • Dosages: 5 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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