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IU1
IU1
IU1
商品货号:MB3663
CAS 号:314245-33-5
英文名字: IU-1
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H21FN2O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥970.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥3390.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    IU-1
    分子式:C18H21FN2O  分子量:300.37

    简介: IU1 是一种特异性的Usp1 4,IC50 为 4-5 μM.
    别名:1-[1-(4-Fluoro-phenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-pyrrolidin-1-yl-ethanone
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:60 mg/mL (199.75 mM);Wate Insoluble;Ethanol :60 mg/mL (199.75 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶)选择性抑制剂,作用于USP14 时,IC50为4.7 μ M,比作用于IsoT 选择性高25倍。

    靶点

    USP14

    IC50

    4.7 μM

    体外研究

    IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14,通过抑制其对接到蛋白酶体上,而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1,快速抑制USP14,移除后,抑制迅速得到逆转。IU1抑制USP14诱导的链修饰,且降低Ub-CCNB类型的电泳迁移率。在有USP14存在时,IU1增强蛋白酶体的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性机制研究中,IU1促进tau的退化,且降低TDP-43, ATXN3,和胶质纤维酸性蛋白(GFAP)。

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    Degrasyn (WP1130)

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。IU1是与蛋白酶体相关的去泛素化酶USP14的抑制剂。蛋白酶体介导氧化、损伤和错误折叠蛋白质的细胞降解,如果不去除这些蛋白质,这些蛋白质就会累积并对细胞产生毒性。以蛋白酶体降解为靶点的蛋白质首先泛素化,泛素链较长,与蛋白酶体的相互作用较强。去泛素化酶(DUBs)如USP14会干扰降解过程。IU1抑制usp14介导的泛素“链修饰”,从而通过蛋白酶体促进底物降解。该化合物可通过增强有毒蛋白质的降解作用,从而更有效地消除有毒蛋白质。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.3292 mL

    16.6461 mL

    33.2923 mL

    5 mM

    0.6658 mL

    3.3292 mL

    6.6585 mL

    10 mM

    0.3329 mL

    1.6646 mL

    3.3292 mL

    50 mM

    0.0666 mL

    0.3329 mL

    0.6658 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    高通量筛选:
    使用ICCB-Longwood 筛选设施进行筛选。使用Wellmate实验板分配器将10 μL重组USP14蛋白按一式两份分配到384孔低体积板的各孔中。使用Seiko pin转移自动系统将33.3 nL化合物从库中转移到孔中,然后预温育约30分钟。实验中每块板的最后两列用于阳性和阴性对照。使用Wellmate分配器将10 μL VS-蛋白酶 加 Ub-AMC混合物加到各孔中,启动酶反应。样品再温育45分钟。使用Envision酶标仪在Ex355/Em460测量Ub-AMC水解。USP14, VS-蛋白酶和 Ub-AMC 的终浓度分别为 15 nM, 1 nM 和 0.8 μM。实验化合物的终浓度约为17 μM。酶和底物在Ub-AMC实验缓冲液(50 mM Tris-HCl(pH 7.5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 和 1 mg/Ml 卵清蛋白)中制备。

    细胞实验:

    • Cell lines: MEF细胞
    • Concentrations: ~1.5 mM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: MTT法

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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