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Aclacinomycin A
Aclacinomycin A
Aclacinomycin A
商品货号:CL-10607
CAS 号:57576-44-0
英文名字:Aclacinomycin A
质量标准:>98%
分子式:C42H53NO15
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     Aclacinomycin A

    分子式:C42H53NO15   分子量811.87

     

    产品描述

    Aclacinomycin A,抑制泛素化蛋白的降解,是选择性的proteasome(蛋白酶体)抑制剂,作用于20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。

    靶点

               

    IC50

               

    体外研究

    Aclacinomycin A(100 μM)对胰蛋白酶样(Z-DALR-NA测量),PGP(与Z-LLE-NA测量),支链氨基酸(Z-GPALG-pAB测量),及小的中性氨基酸(Z-GPAGG-pAB测量)活性几乎没有作用效果。Aclacinomycin A (100 μM)刺激Z-DALR-NA发生胰蛋白酶水解2.5倍,对Cathepsin B影响不大,抑制去磷酸化的β-casein的钙蛋白酶降解44%。Aclacinomycin A显著降低MPC或糜蛋白酶引起的Z-E(OtBu)AL-pNA水解,IC50分别为18 μM  24 μMAclacinomycin A是一种蒽环类抗生素,由一个糖苷配基部分(Aklavinone)链接到一个三糖基部分(一个氨基糖(L-rhodosamine)和两个脱氧糖,即2-脱氧-L-岩藻糖和L-cinerulose A组成)组成的。Aclacinomycin A (100 μg/mL)高效稳定拓扑异构酶I在酵母中的共价复合物,说明Aclacinomycin A是一种新型的联合拓扑异构酶I/II抑制剂。Aclacinomycin A(30 nM)处理WEHI-3B D+单核细胞性白血病细胞,8小时后,导致细胞周期在G1期累积,20小时达到最大累积量。Aclacinomycin A (1 μM), Doxorubicin联用提高Doxorubicin作用于K562耐药细胞的毒性。Aclacinomycin A (1 μM)作用于K562肿瘤耐药细胞的细胞核,部分抑制Doxorubicin流出,导致Doxorubicin累积。

    体内研究

    Aclacinomycin A30 nmol 60 nmol眼内给药牵引性视网膜脱离的Dutch-belted兔,分离速率分别为37.5%和26.7%。Aclacinomycin A60 nmol眼内给药牵引性视网膜脱离的Dutch-belted兔,第三天,a-b-波降低。

    溶解性

    DMSO 30 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    Aclacinomycin A作用于20 S蛋白酶体的不同催化组分,比β-lactone具有更高的选择性。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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