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Oprozomib (ONX 0912)
Oprozomib (ONX 0912)
Oprozomib (ONX 0912)
商品货号:MB3714
CAS 号:935888-69-0
英文名字:Oprozomib (ONX 0912)
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H32N4O7S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥900.00]15 现货
    10MG [¥1300.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Oprozomib;ONX 0912     
    分子式:C25H32N4O7S  分子量:532.61

    相关谱图:

    HNMR

    简介: Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
    别名:ONX-0912; ONX0912; PR-047; PR047; ONX-0912; ONX0912; PR-047; PR047
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (187.75 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Oprozomib(ONX 0912)是口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasomeβ5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。

    靶点

    20S proteasome β5

    20S proteasome LMP7

    IC50

    36 nM

    82 nM

    体外研究

    Oprozomib的抗MM活性与caspase-8,caspase-9,caspase-3,和PARP的激活,及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。

    体内研究

    Oprozomib处理啮齿类动物和狗,表现出的绝对生物利用度高达39%。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性,抑制>80%蛋白酶,处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型,诱导抗肿瘤反应。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8775 mL

    9.3877 mL

    18.7755 mL

    5 mM

    0.3755 mL

    1.8775 mL

    3.7551 mL

    10 mM

    0.1878 mL

    0.9388 mL

    1.8775 mL

    50 mM

    0.0376 mL

    0.1878 mL

    0.3755 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    ELISA活性部位结合实验:
    在室温下使用生物素化的活性位点探针PR-584(5-15μM)处理样品(裂解的细胞或组织匀浆)1小时。加入SDS (终浓度为0.9%)使样品变性,在100°C下加热5分钟。变性的样品转移到96孔或384孔过滤板上,与链霉亲和素琼脂糖珠(每孔2.5-5 μL 珠) 混合,在室温下在摇床上温育1小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer (PBS,1% 牛血清白蛋白,0.1% Tween-20)通过真空过滤冲洗珠5次。珠与抗体在摇床上4°C温育过夜。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次,然后与在ELISA buffer中按1:5000稀释的HRP标记的二抗在摇床上在室温下温育2小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次,测定化学发光信号。使用酶标仪测定发光值。读板器上测量发光值,并转换成ng蛋白酶体或μg/ml细胞裂解液,通过对照20S蛋白酶体或未处理的细胞裂解液的标准曲线。蛋白酶体抑制剂的研究中,活性位点探针结合值表示为与DMSO处理的细胞结合的相对百分数。

    细胞实验:

    • Cell lines: MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, INA-6, OPM-2, Dox-40
    • Concentrations: ~1 μM
    • Incubation Time: 48 小时
    • Method: MTT实验

    动物实验:

    • Animal Models: 携带非Hodgkin 淋巴瘤细胞系的RL移植瘤,肠肿瘤细胞系CT-26移植瘤的鼠
    • Formulation: 10% (v/v) EtOH 和10% (v/v) PS80 溶于柠檬酸盐缓冲液(pH 3.5)
    • Dosages: 30 mg/kg, 每周两次
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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