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PF-5274857
PF-5274857
PF-5274857
商品货号:CL-10593
CAS 号:1373615-35-0
英文名字:PF5274857
质量标准:>98%
分子式:C20H25ClN4O3S
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     PF5274857

    分子式C20H25ClN4O3S   分子量436.96

     

    产品描述

    PF-5274857是有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50Ki分别为5.8 nM 4.6 nM, 可以穿透血脑屏障。

    靶点

    Smo

             

    IC50

    2.7 nM

             

    体外研究

    PF-5274857Ki4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性,通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC502.7nMPF-5274857可以结合 SmoIC50  5.8 nM. PF-5274857μ-阿片受体可以微弱抑制,在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM

    体内研究

    PF-5274857具有明显的肿瘤生长抑制作用,这用抑制具有剂量依赖特性并能在高剂量(≥10 mg/kg)治疗6天后诱导肿瘤退化。在肿瘤组织中PF-5274857不同程度地下调Gli1, Gli2, Ptch1 Ptch2基因的表达水平,用药后612小时达到最好效果,然而PF-5274857 Smo表达水平没有影响。在皮肤组织中,PF-5274857在相似的时间进程中下调Gli1Gli2表达。在Ptch+/p53+/髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中得到的PF-5274857对肿瘤Gli1 mRNA生产率抑制的IC50 8.9 nM ,相当于血浆中药物在这一浓度下处理6天后肿瘤生长抑制达到119%。在Ptch+/p53/ 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中IC50值预计为 3.5 nM, Ptch+/p53+/模型结果一致

    溶解性

    DMSO 93 mg/mL,水 93 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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