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LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
商品货号:MB3901
CAS 号:956697-53-3
英文名字:LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
质量标准:>98%,Smoothened(Smo)拮抗剂
分子式:C26H26F3N3O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥800.00]15 现货
    10MG [¥1300.00]15 现货
    50MG [¥3980.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)           
    分子式:C26H26F3N3O3  分子量:485.5

    简介: LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂。
    别名:NVP-LDE225; LDE 225; Erismodegib;LDE-225; rel-N-[6-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:97 mg/mL (199.79 mM);WaterInsoluble;Ethanol:97 mg/mL warmed (199.79 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。

    特性

    LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂

    靶点

    Smo (mouse) (Cell-free assay)

    Smo (human) (Cell-free assay)

    1.3 nM

    2.5 nM

    体外研究

    Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。

    体内研究

    Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)与小鼠,大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%),同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合,结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中,LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率,其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性,pKa只有4.20,同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天,一天一次时,LDE225明显抑制肿瘤生长,与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天,一天一次和 20 mg/kg/天,一天一次时,LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中,经过四天的给药处理,LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0597 mL

    10.2987 mL

    20.5973 mL

    5 mM

    0.4119 mL

    2.0597 mL

    4.1195 mL

    10 mM

    0.2060 mL

    1.0299 mL

    2.0597 mL

    50 mM

    0.0412 mL

    0.2060 mL

    0.4119 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验:
    • Cell lines: TM3Hh12 细胞
    • Concentrations: 0 μM -10 μM
    • Incubation Time: 30 分钟
    • Method:

    LDE225 用DMSO连续稀释后加入空的分析平板中。TM3Hh12 细胞 (TM3 细胞含有Hh的应答报告基因元件pTA-8xGli-Luc) 用含有5%的马血清,2.5%的胎牛血清(FBS)和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基培养。收集细胞时用胰酶消化,然后用含有5%的马血清和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培养基重悬,接着分铺到分析板中。然后加入LDE225在37 °C ,5% CO2的培养箱中大约孵育30分钟。接着加入1 nM 和25 nM 的Ag1.5到分析平板中,37 °C ,5% CO2的条件下培养。48小时后,向平板中加入Bright-Glo 或者 MTS试剂,测量492纳米下的荧光值或者吸收峰。通过MTS法检测Gli-驱动荧光素酶发光或吸光度信号,对浓度取Log(10)值做由非线性回归曲线,确定IC 50值。数据处理使用R统计软件包。

    动物实验:

    • Animal Models: 采用无胸腺裸小鼠建立原位Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤同种异体移植模型
    • Formulation: 用0.5%纤维素钠配制
    • Dosages: 40 mg/kg/天
    • Administration: 口服,每天两次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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