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维莫德吉(GDC0449)
维莫德吉(GDC0449)
维莫德吉(GDC0449)
商品货号:MB5146
CAS 号:879085-55-9
英文名字:Vismodegib;GDC-0449
质量标准:>98%,hedgehog抑制剂
分子式:C19H14Cl2N2O3S
  • 包装规格:
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    维莫德吉(GDC0449)

    分子式:C19H14Cl2N2O3S   分子量:421.30

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    GDC-0449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC503 nM

    靶点

    Hedgehog

             

    IC50

    3 nM

             

    体外研究

    GDC-0449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC503nMGDC-0449作用于Hedgehog信号通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面,Hedgehog信号通路意义重大。Hedgehog通路信号的异常激活,及不受控制的细胞增殖,可能与Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH SMO的突变有关。在体外,GDC-0449在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长,这项结果最近已经应用到临床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白及和MDR有关联的重要MRP1 ABC载体。GDC-0449也阻断其他多种ABC载体。ABC载体属于一个膜蛋白家族,它的过量表达和耐药性有关,这也是治疗癌症的一个重大障碍。GDC-0449强抑制两种ABC载体,ABCG2/BCRPABCB1/P-糖蛋白,也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中, GDC-0449可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次处理这些细胞,产生抗肿瘤的ABCG2底物。实验使Madin-Darby犬的肾脏细胞中过量表达P糖蛋白或者MRP1GDC-0449 提高了钙黄绿素-AM的保持力,然后载用秋水仙素处理这些细胞。另外,用米托蒽醌,托泊替康,SN-38处理的过量表达ABCG2的人类非小细胞肺癌细胞NCI-H460/parNCI-H460/MX20,用GDC-0449再次处理。GDC-0449 作用于ABCG2  Pgp IC50值分别为1.4μM 3.0 μMGDC-0449 改变细胞内Ca2+ 平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌细胞,抑制细胞生长。

    体内研究

    GDC-0449已经用于治疗动物模型的成髓细胞瘤。GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生长,但是不抑制细胞增殖。GDC-044925 mg/kg 以上剂量口服给药髓母细胞瘤Ptch(+/-)异体移植物模型,引起细胞衰退,按92 mg/kg剂量处理两种配位体依赖的结肠直肠癌模型D51231040830,每天处理两次,抑制肿瘤生长。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型显示GDC-0449抑制 Gli1IC50值与GDC-0449作用于髓母细胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分别为0.165 μM ±11.5% 0.267 μM ±4.83%)

    溶解性

    DMSO 84 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

               

     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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