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维莫德吉(GDC0449)
维莫德吉(GDC0449)
维莫德吉(GDC0449)
商品货号:MB5146
CAS 号:879085-55-9
英文名字:Vismodegib;GDC-0449
质量标准:>98%,hedgehog抑制剂
分子式:C19H14Cl2N2O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥800.00]15 现货
    100MG [¥2200.00]15 现货
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    商品信息

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    Vismodegib;GDC-0449;维莫德吉(GDC0449)      
    分子式: C19H14Cl2N2O3S 分子量:421.30

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介:维莫德吉  Vismodegib 是一种可口服的 hedgehog 抑制剂.
    别名:GDC-0449; Benzamide, 2-chloro-N-[4-chloro-3-(2-pyridinyl)phenyl]-4-(methylsulfonyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:84 mg/mL (199.38 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    GDC-0449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3 nM。

    靶点

    Hedgehog (Cell-free assay)

    IC50

    3 nM

    体外研究

    GDC-0449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信号通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面,Hedgehog信号通路意义重大。Hedgehog通路信号的异常激活,及不受控制的细胞增殖,可能与Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的突变有关。在体外,GDC-0449在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长,这项结果最近已经应用到临床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有关联的重要MRP1 ABC载体。GDC-0449也阻断其他多种ABC载体。ABC载体属于一个膜蛋白家族,它的过量表达和耐药性有关,这也是治疗癌症的一个重大障碍。GDC-0449强抑制两种ABC载体,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中, GDC-0449可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次处理这些细胞,产生抗肿瘤的ABCG2底物。实验使Madin-Darby犬的肾脏细胞中过量表达P糖蛋白或者MRP1,GDC-0449 提高了钙黄绿素-AM的保持力,然后载用秋水仙素处理这些细胞。另外,用米托蒽醌,托泊替康,SN-38处理的过量表达ABCG2的人类非小细胞肺癌细胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,用GDC-0449再次处理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分别为1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改变细胞内Ca2+ 平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌细胞,抑制细胞生长。

    体内研究

    GDC-0449已经用于治疗动物模型的成髓细胞瘤。GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生长,但是不抑制细胞增殖。GDC-0449按25 mg/kg 以上剂量口服给药髓母细胞瘤Ptch(+/-)异体移植物模型,引起细胞衰退,按92 mg/kg剂量处理两种配位体依赖的结肠直肠癌模型D5123和1040830,每天处理两次,抑制肿瘤生长。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型显示GDC-0449抑制 Gli1,IC50值与GDC-0449作用于髓母细胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分别为0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。维莫德吉  Vismodegib 是一种可口服的 hedgehog 抑制剂.本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3736 mL

    11.8680 mL

    23.7361 mL

    5 mM

    0.4747 mL

    2.3736 mL

    4.7472 mL

    10 mM

    0.2374 mL

    1.1868 mL

    2.3736 mL

    50 mM

    0.0475 mL

    0.2374 mL

    0.4747 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: MDCKII细胞
    • Concentrations: 20 μM
    • Incubation Time: 2小时
    • Method: MDCKII细胞按每孔3x105密度接种在24孔板中。培养液包含不同药物,实验组为50 µM VP,50 µM吲哚美辛,或者20 µM GDC-0449溶解在DMSO中,对照组只含有DMSO。然后加入非荧光的钙黄绿素-AM,最终浓度达到1.0 µM。然后在37oC温育2小时。细胞用含Ca2+,Mg2+的Hank's平衡盐溶液buffer冲洗2次,然后震荡1小时溶解在含0.01% Triton X-100的磷酸缓冲液中,然后放在4oC下过夜。溶解的物质然后转移到96孔板上,钙黄绿素引起的荧光信号用分光光度法定量。所有的实验操作需在暗中进行,所有的读数用平均值±SEM表示。

    动物实验

    • Animal Models: Ptch(+/-)异体移植物模型
    • Formulation: In 0.5% methyl-cellulose, 0.2% tween-80
    • Dosages: 25 mg/kg,92 mg/kg
    • Administration: 口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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