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LY411575
LY411575
LY411575
商品货号:MB3697
CAS 号:209984-57-6
英文名字: LY-411575
质量标准:>98%,γ-secretase抑制剂
分子式:C26H23F2N3O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥980.00]15 现货,一周内发货
    10mg [¥1790.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥6180.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    LY411575         
    分子式:C26H23F2N3O4  分子量:479.48

    简介: LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
    别名:LSN-411575, LY 411575, N2-[(2S)-2-(3,5-Difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:95 mg/mL (198.13 mM);Water Insoluble;Ethanol :13 mg/mL (27.11 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。

    靶点

    γ secretase (membrane-based)
    (HEK293 cells expressing either APP or NΔE)

    γ secretase (cell-based)
    (HEK293 cells expressing either APP or NΔE)

    Notch S3 cleavage
    (HEK293 cells expressing either APP or NΔE)

    0.078 nM

    0.082 nM

    0.39 nM

    体外研究

    LY-411575抑制γ-分泌,其能够通过底物淀粉样前体蛋白(APP)和Notch S3裂解评估。在原代和永生KS细胞中,LY-411575阻断Notch活化,导致细胞凋亡。

    体内研究

    10 mg/kg口服剂量的LY-411575剂量依赖性降低大脑和血浆Aβ40与Aβ42。在年轻(preplaque)的转基因CRND8小鼠体内,LY-411575降低皮质层Aβ40(ED50 ≈ 0.6 mg/kg),并且在较高剂量下(>3 mg/kg),产生显著的胸腺萎缩和肠道杯状细胞增生。在年轻和老年CRND8小鼠体内,口服和皮下注射给药,治疗窗是相似的。胸腺和肠道的副作用在2周清除期后是可逆的。1 mg/kg LY411575治疗3周,降低69%的皮层Aβ40,而不诱导肠道作用,尽管会观察到先前未报到的毛色变化。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生.本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0856 mL

    10.4280 mL

    20.8559 mL

    5 mM

    0.4171 mL

    2.0856 mL

    4.1712 mL

    10 mM

    0.2086 mL

    1.0428 mL

    2.0856 mL

    50 mM

    0.0417 mL

    0.2086 mL

    0.4171 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    对Aβ和 NICD的测定:
    测量细胞膜中γ-分泌酶活性的程序如前所述(Zhang L et al Biochemistry 40, 5049-5055),细胞膜从表达APP的HEK293细胞中制备。表达APP或NΔE的完整HEK293细胞用不同浓度的LY- 411,575在37 °C下处理4小时。对于表达NΔE的细胞,将细胞裂解,细胞裂解物在4-12% NuPAGE凝胶上分离,加工的NICD片段通过蛋白质印记与裂解位点特定抗体进行检测。NICD产生的抑制通过点样密度计分析使用FluorChem定量。对于表达APP的细胞,收集条件培养基,在10,000×g下离心5分钟以除去细胞碎片,测定Aβ水平前储存在-20 °C。HEK293细胞膜和细胞试验中产生的Aβ40和Aβ42,以及来自TgCRND8小鼠的血浆Aβ40 和皮层Aβ40,不预处理,使用基于电化学发光检测的免疫测定进行分析。血浆Aβ42通过酶联免疫吸附法测定。市售的酶联免疫吸附试验试剂盒根据制造商说明用于测量皮层Aβ42。

    细胞实验:

    • Cell lines: 原代且永生的KS细胞
    • Concentrations: 500 μM
    • Incubation Time: 24小时
    • Method: DNA/PI着色使用标准方法进行。简而言之,在15% FBS 存在下,1×106细胞用100%乙醇渗透。将细胞洗涤,然后在37 °C下用10 mg/mL RNAse处理15分钟。加入PI (5 mg/mL),细胞在4 °C下培育1小时,然后通过流式细胞术分析,每个门控分析10000个细胞。结果使用Immunotech Annexin V着色试剂盒根据制造商的说明进行确认。至少进行的三个独立试验表现出类似的结果。

    动物实验:

    • Animal Models: TgCRND8小鼠模型
    • Formulation: LY-411575以10 mg/mL的溶液在50%聚乙二醇,30%丙二醇,形成10%乙醇中形成,并在0.4%甲基纤维素张稀释后给药。
    • Dosages: 1-10 mg/kg
    • Administration: 口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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