WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
紫杉醇
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > Gamma-secretase > YO-01027 (Dibenzazepine)
YO-01027 (Dibenzazepine)
YO-01027 (Dibenzazepine)
YO-01027 (Dibenzazepine)
商品货号:MB3696
CAS 号:209984-56-5
英文名字:YO-01027 (Dibenzazepine)
质量标准:>98%, γ-secretase抑制剂
分子式:C26H23F2N3O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货,一周内发货
    25MG [¥3970.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    YO-01027;Dibenzazepine        
    分子式:C26H23F2N3O3  分子量:463.48

    简介: 二苯并氮卓  YO-01027 (Dibenzazepine;DBZ)是高效的γ-分泌酶抑制剂,裂解Notch和APPL的IC50分别为2.92±0.22和 2.64±0.30 nM。
    别名:γ-Secretase inhibitor XX; YO-01027;DBZ, Dibenzazepine, GSI-XX, 
    N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-benzeneacetamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (198.49 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Dibenzazepine (YO-01027)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。

    靶点

    γ secretase(APPL)
    (Cell-free assay)

    γ secretase(Notch) 
    (Cell-free assay)

    2.6 nM

    2.9 nM

    体外研究

    YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用,并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药,导致APPL CTF片段逐渐积累,并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明,YO-01027通过Notch抑制,浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成,但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。

    体内研究

    YO-01027,在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射,显著减少MCF7肿瘤,而对MDA-MB-231肿瘤没有作用,与对照组小鼠(18-28天)相比,也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤,会显著减少肿瘤体积。YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理,抑制上皮细胞增殖,并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。

    美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

    MB5152

    DAPT (GSI-IX)

    MB3697

    LY411575

    MB3694

    Semagacestat (LY450139)

    MB3695

    MK-0752

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。二苯并氮卓  YO-01027 (Dibenzazepine;DBZ)是高效的γ-分泌酶抑制剂.本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1576 mL

    10.7880 mL

    21.5759 mL

    5 mM

    0.4315 mL

    2.1576 mL

    4.3152 mL

    10 mM

    0.2158 mL

    1.0788 mL

    2.1576 mL

    50 mM

    0.0432 mL

    0.2158 mL

    0.4315 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    γ-分泌酶活性的药理学抑制:
    对于YO-01027,先导实验通过范围为0.1 nM到250 nM的不同药物浓度进行,以测定YO-01027的有效线性范围和最大抑制剂量。采集蛋白质6小时之前,根据Notch 或 APPL表达的诱导, YO-01027以所需浓度加入S2细胞培养基。对于每个样品,YO-01027 也以相应浓度在裂解缓冲液中,用于蛋白质萃取和免疫印迹分析。

    细胞实验:

    • Cell lines: BCSC
    • Concentrations: 10 μM
    • Incubation Time: 3天
    • Method: 细胞以≤1 × 106重悬浮在100μL分类缓冲液中(包含0.5%牛血清的PBS,2 mM EDTA),并与结合前初级抗体BEREP4-FITC (1:10),CD44-APC (1:20),和CD24-PE (1:10)在4 °C下培育10分钟。将细胞在PBS中洗涤,在800×g下离心2分钟。对于分析,细胞重悬浮在500μL分类缓冲液中,荧光性使用FACSCalibur测量,并使用WinMIDI 2.8分析。对于分类,细胞与初级抗体培育后,重悬浮在1×HBSS中。HBSS作为鞘液,在16 p.s.i.下使用FACSAria对细胞进行分类。FACS分选出的CD24low细胞群是CD24阳性细胞加上所有CD24阴性细胞的五分之一。

    动物实验:

    • Animal Models: C57BL/6 小鼠
    • Formulation: YO-01027悬浮在 0.5% (w/v) 羟丙基甲基纤维素 (甲基纤维素 E4M) 和 0.1% (w/v) Tween 80水溶液中
    • Dosages: 0,3,10,30 μmol/kg
    • Administration: 每天腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!