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DAPT (GSI-IX)
DAPT (GSI-IX)
DAPT (GSI-IX)
商品货号:MB5152
CAS 号:208255-80-5
英文名字:DAPT (GSI-IX)
质量标准:>98%,γ-secretase抑制剂
分子式:C23H26F2N2O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥800.00]14 现货
    50MG [¥1800.00]14 现货
    500MG [¥5800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    DAPT (GSI-IX)   
    分子式:C23H26F2N2O4 分子量:432.46

    简介: DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。
    别名:GSI-IX;Glycine, N-[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenyl-, 1,1-dimethylethyl ester, (2S)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:86 mg/mL (198.86 mM);Water Insoluble;Ethanol :50 mg/mL (115.61 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    <

    产品描述

    DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂,作用于HEK 293细胞中全部Aβ产量时,IC50为20 nM。

    靶点

    γ secretase(Aβ) 
    (HEK 293 cells)

    20 nM

    体外研究

    DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量,IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞,也抑制Aβ产量,作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM,比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。最新研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖,这种作用存在浓度依赖性,IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞,通过抑制Notch受体信号通路,也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。

    体内研究

    DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠,产生强劲和持久的药效,1小时内脑中DAPT水平超过100 ng/g ,且处理后,持续上升达18小时,3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT 按100 mg/kg剂量处理,也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42,这种作用存在剂量依赖性,降低50%。DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层, 抑制LPS诱导的γ分泌酶活性,且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。

    特征

    DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3124 mL

    11.5618 mL

    23.1235 mL

    5 mM

    0.4625 mL

    2.3124 mL

    4.6247 mL

    10 mM

    0.2312 mL

    1.1562 mL

    2.3124 mL

    50 mM

    0.0462 mL

    0.2312 mL

    0.4625 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外Aβ减少检测实验 :
    转染APP751(HEK 293)基因的人类胚胎肾细胞,用于常规 Aβ减少检测。细胞接种在96孔板上,在含10%热灭活胎牛血清的DMEM培养基上粘附过夜。 DAPT 在 DMSO中稀释,终浓度为0.1% DMSO。使用DAPT在37oC下预处理细胞2小时,吸除培养基,使用新鲜实验化合物溶液。再处理2小时后,抽除条件培养基,使用标准 ELISA(266-3D6)分析全部Aβ。根据使用 0.1% DMSO 处理的对照组细胞,测量Aβ产量的减少,表示为抑制百分数。实验至少按6种剂量重复进行,得到实验数据,然后使用XLfit软件拟合四参数方程,测定 药性。培养的人和PDAPP小鼠神经细胞在无血清培养基上生长,增强他们的神经元特性,其中有90%以上神经元在实验使用前成熟。通过在每孔中加入新鲜培养基,然后在没有DAPT存在时,在37oC下温育24小时,收集条件培养基中得到的基底Aβ值。使用含DAPT的新鲜培养基,按所需浓度范围在37oC下再处理培养细胞24小时,收集条件培养基。为了测量全部Aβ,使用与HE2K 293细胞实验 相同的ELISA(266-3D6) 分析样本。通过分开的ELISA(21F12-3D6),使用特定Aβ42 C-端捕获抗体,进行Aβ42 产量分析。测定对全部Aβ和Aβ42产量的抑制情况。绘制与DAPT浓度相对的抑制百分数,使用 XLfit 软件分析数据,测定药性。

    细胞实验

    • Cell lines: SK-MES-1
    • Concentrations: 2.5 μM到 160 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 细胞接种在96孔板上,使用0.1% DMSO或 DAPT(浓度为2.5 μM-160 μM )处理72小时。使用MTT染料减少检测实验,稍微修正,测定细胞毒性。与DAPT温育后, 20 μL MTT溶液 (5 mg/mL,溶于 PBS)加到含 180 μL培养基的每孔中,实验板在37 oC下温育4小时,随后每孔加入150 μL DMSO,在室温下震荡15分钟混合。通过酶联免疫吸附法在490 nm处测定吸光值。使用α-MEM 及等量的MTT 溶液和溶剂,作为空白对照。使用PROBIT 程序在SPSS中计算IC50值。

    动物实验

    • Animal Models: 过表达淀粉样前体蛋白APPV717F 突变型的杂合PDAPP转基因小鼠
    • Formulation: DAPT溶于玉米油, 5% (v/v) 乙醇中
    • Dosages: ≤100 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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