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I-BET151 (GSK1210151A)
I-BET151 (GSK1210151A)
I-BET151 (GSK1210151A)
商品货号:MB3691
CAS 号:1300031-49-5
英文名字: I-BET-151(GSK1210151A)
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H21N5O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥980.00]15 现货,一周内发货
    10mg [¥1670.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥5800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    I-BET-151(GSK1210151A);I-BET151 (GSK1210151A)       
    分子式:C23H21N5O3   分子量:415.44

    简介: I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4,BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
    别名:GSK1210151A;I-BET151
    7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-8-(methyloxy)-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO Insoluble;Water Insoluble;Ethanol:27 mg/mL (64.99 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    I-BET151 (GSK1210151A)是新型,选择性BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为 0.5 μM, 0.25 μM,和 0.79 μM。

    靶点

    BRD2

    BRD3

    BRD4

    IC50

    0.5 μM

    0.25 μM

    0.79 μM

    体外研究

    I-BET151有效,选择性作用于多种不同蛋白类型,如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道,转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力,Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞(PBMC)和全血(WB)以及大鼠WB,显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生,IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物,抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151有效作用于含不同 MLL融合的细胞系,如MV4;11, RS4;11, MOLM13, 和NOMO1 细胞, IC50为15-192 nM。一致的是,I-BET151完全消除MLL融合驱动的白血病(MOLM13)而非酪氨酸激酶激活(K562)驱动的白血病的菌落形成潜力。I-BET151也有效作用于液体培养和转化MLL-ENL或MLL-AF9的原代小鼠祖细胞的克隆形成实验。I-BET151作用于由不同的MLL融合(分别含MLL-AF9和MLL-AF4的MOLM13和MV4;11)而非K562细胞驱动的MLL融合细胞系,显著诱导细胞凋亡和G0/G1期停滞,可能是由于通过抑制BRD3/4,PAFc和SEC组分招募到转录起始位点(TSS),而抑制BCL-2,C-MYC和CDK6的转录。

    体内研究

    I-BET151每天按30 mg/kg剂量处理小鼠,显著抑制鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长,显著延长寿命。

    特征

    优化I-BET151,使其有效及选择性靶向作用于BET,同时增强体内药代动力学和终末半衰期,以使延长体内研究。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK1210151A或I-BET151已被用于研究其对MLL(混合系白血病)融合白血病患者染色质募集BET(溴域和额外末端)的抑制作用。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4071 mL

    12.0354 mL

    24.0709 mL

    5 mM

    0.4814 mL

    2.4071 mL

    4.8142 mL

    10 mM

    0.2407 mL

    1.2035 mL

    2.4071 mL

    50 mM

    0.0481 mL

    0.2407 mL

    0.4814 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    荧光各向异性(FP)的配体位移检测:
    所有组分溶解在50 mM HEPES pH 7.4, 150 mM NaCl和 0.5 mM CHAPS组成的Buffer中,BRD 2/3/4终浓度为75 nM,荧光配体为5 nM。在Greiner 384孔黑色的低量微孔板中,使用Micro Multidrop 将10 μL反应混合物加入到含100 nL各种浓度I-BET151或DMSO空白对照(1%最终)的孔中,并在黑暗中室温下平衡60分钟。使用 Envision (lex=485 nm,lEM=530 nm;Dichroic=505 nM)读取荧光各向异性。

    细胞实验:

    • Cell lines: MV4;11, MOLM13, NOMO1, RS4;11, HEL, HL60 和 K562
    • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~100 μM
    • Incubation Time: 24,或72小时
    • Method:

    使用多种不同浓度I-BET151在384孔或96孔板中处理细胞24或72小时。细胞生长抑制实验中,实验板每孔中加入与细胞培养基同等体积的CellTiter-Glo试剂,震荡约2分钟,然后在Analyst GT 或EnVision酶标仪上读取化学发光信号。细胞增殖实验中,每孔加入CellTiter-Aqueous One,然后实验板在37°C下温育4小时。在SpectraMax Gemini酶标仪上490 nm处读取吸光度。

    动物实验:

    • Animal Models: 静脉注射MV4;11细胞的NOD-SCID小鼠,静脉注射MLL-AF9细胞的C57BL/6小鼠
    • Formulation: 溶于含5% (v/v) DMSO和10% (w/v) Kleptose HPB的生理盐水中
    • Dosages: ~30 mg/kg/day
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

     

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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