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(+)-JQ1
(+)-JQ1
(+)-JQ1
商品货号:MB7243
CAS 号:1268524-70-4
英文名字:(+)-JQ1
质量标准:>98%
分子式:C23H25ClN4O2S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    25MG [¥1100.00]15 现货
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    商品信息

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    (+)-JQ1        
    分子式:C23H25ClN4O2S   分子量:456.99

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介: (+)-JQ-1 是一种 BET bromodomain 抑制剂。
    别名:JQ1;6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, 1,1- dimethylethyl ester, (6S)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色或淡黄色粉末
    溶解性:……………DMSO:91 mg/mL warmed (199.12 mM);Water Insoluble;Ethanol:91 mg/mL (199.12 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。

    特性

    (+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。

    靶点

    BRD4 (2)
    (Cell-free assay)

    BRD4 (1)
    (Cell-free assay)

    33 nM

    77 nM

    体外研究

    (+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1(500 nM)与染色质竞争性结合到BRD4,导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少,证明了(+)-JQ1(500 nM)减弱NMC 797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500 nM)作用于NMC 797细胞,有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC 11060细胞,抑制细胞活力, IC50为4 nM。 (+)-JQ1作用于MM细胞系,强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖,IC50分别为 68 nM和98 nM。(+)-JQ1(500 nM)处理MM.1S细胞,导致S期细胞比例明显下降,随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500 nM)通过β-半乳糖苷酶染色,导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800 nM)处理CD138+病患衍生的MM样本,显著降低细胞活力。 (+)-JQ1抑制LP-1细胞生长,GI50 为98 nM。(+)-JQ1(625 nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500 nM)作用于LP-1细胞,抑制MYC, BRD4 和CDK9表达。 (+)-JQ1(1 μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞,激活HIV转录。(+)-JQ1(50 μM)作用于Jurkat和HeLa细胞,主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5 μM)作用于J-Lat A2细胞,诱导Brd4解离,从而使Tat招募SEC到HIV启动子上,诱导Pol II CTD磷酸化和病毒转录。

    体内研究

    (+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC 797移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。(+)-JQ1(50 mg/kg) 抹消掉携带NMC 797移植瘤的小鼠的NUT核斑点, 与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理NMC 797移植瘤, 显著诱导(31级)角蛋白表达。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型,促进分化,肿瘤衰退,延长寿命。 (+)-JQ1(50 mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞,携带原位移植瘤的SCID米色小鼠,与对照组动物相比,显著延长小鼠的总生存期。 (+)-JQ1(50 mg/kg,腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠,显著提高小鼠寿命。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品(+)-JQ-1 是一种 BET bromodomain 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1882 mL

    10.9412 mL

    21.8823 mL

    5 mM

    0.4376 mL

    2.1882 mL

    4.3765 mL

    10 mM

    0.2188 mL

    1.0941 mL

    2.1882 mL

    50 mM

    0.0438 mL

    0.2188 mL

    0.4376 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: MC 11060细胞
    • Concentrations: ~500 nM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method:

    细胞按每孔500个接种在白色, 384孔微孔板,孔中含总体为50 μL的培养基。797, TT和TE10细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin 和 10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1 % Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM 培养基上。病患衍生的NMC 11060细胞生长在含10% FBS 和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解,通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量,重复测量分析,通过逻辑回归(GraphPad Prism)计算IC50。

    动物实验

    • Animal Models: 携带NMC 797移植瘤的小鼠
    • Formulation: 5% DMSO溶于5% 葡萄糖
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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