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(+)-JQ1
(+)-JQ1
(+)-JQ1
商品货号:MB7243
CAS 号:1268524-70-4
英文名字:(+)-JQ1
质量标准:>98%
分子式:C23H25ClN4O2S
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     (+)-JQ1

    分子式:C23H25ClN4O2S   分子量:456.99

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    产品描述

    (+)-JQ1BET bromodomain抑制剂作用于BRD4(2),IC5033 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的 Bromodomain结构域。

    靶点

    BRD4

             

    IC50

    77 nM/33 nM

             

    体外研究

    (+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1(500 nM)与染色质竞争性结合到BRD4,导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少,证明了(+)-JQ1(500 nM)减弱NMC 797Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500 nM)作用于NMC 797细胞,有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC 11060细胞,抑制细胞活力, IC504 nM(+)-JQ1作用于MM细胞系,强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34LR5增殖,IC50分别为 68 nM98 nM(+)-JQ1(500 nM)处理MM.1S细胞,导致S期细胞比例明显下降,随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500 nM)通过β-半乳糖苷酶染色,导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800 nM)处理CD138+病患衍生的MM样本,显著降低细胞活力。(+)-JQ1抑制LP-1细胞生长,GI50 98 nM(+)-JQ1(625 nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500 nM)作用于LP-1细胞,抑制MYC, BRD4 CDK9表达。(+)-JQ1(1 μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞,激活HIV转录。(+)-JQ1(50 μM)作用于JurkatHeLa细胞,主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5 μM)作用于J-Lat A2细胞,诱导Brd4解离,从而使Tat招募SECHIV启动子上,诱导Pol II CTD磷酸化和病毒转录。

    体内研究

    (+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC 797移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。(+)-JQ1(50 mg/kg) 抹消掉携带NMC 797移植瘤的小鼠的NUT核斑点与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理NMC 797移植瘤, 显著诱导(31级)角蛋白表达。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型,促进分化,肿瘤衰退,延长寿命。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞,携带原位移植瘤的SCID米色小鼠,与对照组动物相比,显著延长小鼠的总生存期。(+)-JQ1(50 mg/kg,腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠,显著提高小鼠寿命。

    溶解性

    DMSO 91 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 91 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    (+)-JQ1(-)-JQ1更有效。

     我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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