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C646
C646
C646
商品货号:MB5003
CAS 号:328968-36-1
英文名字:C646
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H19N3O6
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥860.00]15 现货
    50mg [¥3500.00]15 现货
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    商品信息

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    C646     
    分子式:C24H19N3O6   分子量:445.42

    简介: C646 是选择性,竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂。
    别名:Benzoic acid, 4-[4-[[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5- oxo-1H-pyrazol-1-yl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………棕色至酒红色固体
    溶解性:……………DMSO 13 mg/mL (29.19 mM);Water Insoluble;Alcohol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

    生物活性

    产品描述

    C646是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。

    特性

    Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers.

    靶点

    p300/CBP 
    (Cell-free assay)

    400 nM(Ki)

    体外研究

    C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,抑制p300,Ki为400 nM,选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的,可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞,降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平,且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系,通过干扰AR和NF-kB通路,而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞,抑制全部H3K4me3动态乙酰化,且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点,从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。

    体内研究

    弱灭绝训练后,C646立即注入到ILPFC,增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓,衰减机械痛和热痛觉过敏,伴随着抑制COX-2表达。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。C646 是选择性,竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2451 mL

    11.2254 mL

    22.4507 mL

    5 mM

    0.4490 mL

    2.2451 mL

    4.4901 mL

    10 mM

    0.2245 mL

    1.1225 mL

    2.2451 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

    激酶实验

    放射性检测:

    • 使用直接放射性测定法测定对假定的p300 HAT抑制剂的IC50值。反应在20 mM HEPES (pH 7.9)中进行,包含5 mM DTT, 80μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100μM H4-15, 和 5 nM p300。加入在一个浓度范围内的假定抑制剂,DMSO 浓度保持不变(<5%)。反应在30°C 下温育10分钟, 然后加入1:1 12C-acetyl-CoA 和 14C-acetyl-CoA 的混合物到 20 mM,开始反应。在30°C下进行10分钟后,使用14% SDS (w/v) 淬火。所有浓度按一式两份筛选。跑胶,洗涤,干燥,暴露于PhosphorImager板上,对产生的Ac-H4-15进行量化,得到IC50值。

    细胞实验

    • Cell lines: C3H10T1/2
    • Concentrations: ~25 μM
    • Incubation Time: 1 到3小时
    • Method: 在小鼠细胞中测定组蛋白乙酰化。C3H10T1/2小鼠成纤维细胞在含10% FCS的DMEM 培养基中 在37°C下含6% CO2的环境中生长。铺满培养物在含0.5% FCS 的DMEM 培养基中静置18-20小时,然后再处理。使用如下化合物处理细胞:TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM)。使用如下浓度的抗体: 总H3 (1:10000); H4K12ac (1:2500)。兔anti-H3K9ac(1:10000)抗体内部产生。通过酸提取从细胞中分离组蛋白,经SDS和酸-尿素聚丙烯酰胺凝胶电泳分离,并通过免疫印迹分析。

    动物实验

    • Animal Models: 小鼠
    • Formulation: 10% DMSO
    • Dosages: 每种情况下2×0.75 μl 注射体积, 1.5 μg, 处理 超过2分钟
    • Administration: 注入 ILPFC

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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