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C646
C646
C646
商品货号:MB5003
CAS 号:328968-36-1
英文名字:C646
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H19N3O6
  • 包装规格:
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     C-646

    分子式C24H19N3O6   分子量445.42

     

    产品描述

    C646histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300Ki400 nM,比作用于其他乙酰转移酶选择性高。

    靶点

    P300/CBP

             

    IC50

    400 nM (Ki)

             

    体外研究

    C646 is an inhibitor for histone acetyltransferase, inhibits p300 with a Ki of 400 nM and is selective versus other acetyltransferases. C646 produces 86% inhibition of p300 in vitro at 10 μM. C646 is a classical reversible p300 inhibitor. C646 treatment (25μM) reduces histone H3 and H4 acetylation levels and abrogates TSA-induced acetylation in cells. C646 (20μM) induces apoptosis in androgen-sensitive and castration-resistant prostate cancer cell lines by interfering with AR and NF-kB pathways. C646 blocks dynamic acetylation of H3K4me3 globally in mouse and fly cells, and locally across the promoter and start-site of inducible genes in the mouse, thereby disrupting RNA polymerase II association and the activation of these genes.

    体内研究

    C646 infused into the ILPFC immediately after weak extinction training enhances the consolidation of fear extinction memory. C646 attenuates mechanical allodynia and thermal hyperalgesia, accompanied by a suppressed COX-2 expression, in the spinal cord.

    溶解性

    DMSO 13 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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