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GSK J1
GSK J1
GSK J1
商品货号:CL-10563
CAS 号:1373422-53-7
英文名字:GSK J1
质量标准:>98%
分子式:C22H23N5O2
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商品信息

质检证书(coa)

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 GSK J1

分子式C22H23N5O2   分子量389.45

 

产品描述

Potent and selective inhibitor of the H3K27 histone demethylases JMJD3 and UTX (IC50 = 60 nM for human JMJD3 in vitro). Exhibits no activity against a panel of JMJD family demethylases, and displays no significant inhibitory activity against 100 protein kinases at a concentration of 30 μM. Ethyl ester derivative also available.

靶点

           

IC50

           

生物活性

GSK-J1 is a potent selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor. Jumonji C domain-containing histone demethylases (JHDMs) are Fe(II) and α-ketoglutarate dependent enzymes that oxygenate methylated histone lysine residues and thereby cause their demethylation. GSK-J1 is selective for the KDM6 subfamily members JMJD3 and UTX with an IC50 of 60 nM in a JMJD3 assay, and is inactive against other demethylases of the JMJ family and over 100 tested kinases and histone deacetylases.

溶解性

DMSO 100 mM,乙醇 100 mM

稳定性

2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

特征

The first selective and potent histone demethylase JMJD3/UTX inhibitor; blocks demethylation of histone H3K27; showed no activity against a panel of JMJ family demethylases and 100 protein kinases.

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