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Zebularine
Zebularine
Zebularine
商品货号:CL-10556
CAS 号:3690-10-6
英文名字:Zebularine
质量标准:>98%
分子式:C9H12N2O5
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     Zebularine

    分子式C9H12N2O5   分子量228.2

     

    产品描述

    Zebularine DNA methylation抑制剂,与DNA methyltransferases形成共价复合物,也抑制胞苷脱氨酶,Ki2 μM

    靶点

    DNA methyltransferase

    cytidine deaminase

           

    IC50

    2 μM (Ki)

             

    体外研究

    Zebularine是一种胞苷类似物,含有2-(1H)-嘧啶酮环,最初合成作为胞苷脱氨酶抑制剂。Zebularine与细菌甲基转移酶形成紧密的共价复合物。Zebularine作用于N. crassa,抑制DNA甲基化,并重新激活甲基化导致的沉默基因。ZebularineDNA甲基化抑制剂,与5-Aza-CR相似,而不是一种选择性抑制剂。Zebularine作用于T24膀胱癌细胞,重新激活沉默的p16基因,且去甲基化其启动子区域。Zebularine作用于T24细胞,只具有轻微的细胞毒性。与正常成纤维细胞相比,Zebularine优先掺入癌细胞系的DNA ,且更大程度抑制细胞生长和基因表达。另外,与正常成纤维细胞相比,Zebularine优先耗尽癌细胞的DNA甲基转移酶1DNMT1),且诱导癌症相关的抗原基因的表达。

    体内研究

    Zebularine处理携带肿瘤的小鼠,具有轻微的细胞毒性(Zebularine1000 mg/kg剂量处理小鼠,平均最大重量变化为11[95CI=4%至19%)。与对照组小鼠相比,高剂量Zebularine腹腔注射或口服饲喂处理小鼠的肿瘤体积显著减小。

    溶解性

    DMSO 46 mg/mL,水 46 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    Zebularine是非常稳定的,37°C下,溶于PBSpH 1.0时半衰期约为44小时,pH 7.0时半衰期约为508小时。

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