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Elacridar(GF120918)
Elacridar(GF120918)
Elacridar(GF120918)
商品货号:MB7522
CAS 号:143664-11-3
英文名字:依克立达;GW0918
质量标准:>98%,P糖蛋白抑制剂
分子式:C34H33N3O5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    20MG [¥600.00]15 现货
    100MG [¥2200.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    依克立达;Elacridar(GF120918);GW0918

    Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。

    分子式:C34H33N3O5    分子量:563.64

    相关谱图:

    HNMR

    溶解性:溶于DMSO(>30mg/ml)
    储存条件:-20°C密闭防潮
    生物活性

    产品描述

    Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。

    靶点

    P-gp

    BCRP

    体外研究

    Elacridar 抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记,IC50值为0.16μM。在Caki-1和 ACHN细胞中,elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达

    体内研究

    在野生型小鼠中, elacridar (100 毫克/千克,腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药,增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度,和crizotinib的大脑-血浆比值,与Abcb1a/1b; Abcg2-/-小鼠体内水平相当。在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中,elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克),腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后,大脑-血浆中的分配系数(Kp,大脑)分别为0.82, 0.43和 4.31。在Mrp4(-/-) 模型小鼠中,elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运,但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限

    实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    P-gp 的光亲和性放射性标记:
    10 微升未标记的细胞膜悬液(蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培养25 分钟。每孔加5 微升氚标记的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6 μM in HCI 0.2 mM)。25℃下避光培养25 分钟后,用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触,0℃下,254 nm 光照样品2 分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品,但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后,凝胶经荧光放大处理,感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。

    细胞实验:

    • Cell lines: ACHN,Caki-1,786-O,和 MCF-7 细胞
    • Concentrations: ~ 5 mM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method: 以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24 小时后,将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48 小时后,使用增殖试剂,MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体(1% DMSO)处理。最终培育后,抽出培养基,沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO (100 微升/孔)中。每孔的吸光度在540 nm下测量,以650 nm为参比波长,在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。

    动物实验:

    • Animal Models: 雄性野生型,Abcb1a/1b-/-34,Abcg2 -/-32 和 Abcb1a/1b;Abcg2
    • Formulation: DMSO混合物,聚山梨醇酯80,乙醇,和水(1.8:1.17:6.03:1, v/v/v/v)
    • Dosages: 100 毫克/千克
    • Administration: 口服

    储液配置

    浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7742 mL

    8.8709 mL

    17.7418 mL

    5 mM

    0.3548 mL

    1.7742 mL

    3.5484 mL

    10 mM

    0.1774 mL

    0.8871 mL

    1.7742 mL

    50 mM

    0.0355 mL

    0.1774 mL

    0.3548 mL

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    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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