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格列本脲
格列本脲
格列本脲
商品货号:MB1563
CAS 号:10238-21-8
英文名字:Glyburide/Gliebenclamide
质量标准:>99%,BR
分子式:C23H28ClN3O5S
  • 包装规格:
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    Glyburide;Gliebenclamide;格列本脲 
    分子式: C23H28ClN3O5S     分子量: 494.00

    相关谱图:

    HNMR

    简介:格列本脲  Glibenclamide(Glyburide)是磺酰脲类化合物,能调节胰岛素的产生。
    别名:Glyburide;5-Chloro-N-[4-(cyclohexylureidosulfonyl)phenethyl]-2-methoxybenzamide, Glyburide, N-p-[2-(5-Chloro-2-methoxybenzamido)ethyl]benzenesulfonyl-N′-cyclohexylurea
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色结晶性粉末
    熔点:……………………170-174℃(dec.)
    溶解性:…………………DMSO:99 mg/mL (200.4 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
    密度:……………………1.36 g/cm3
    含量:……………………>99%,BR
    IC50:……………………重组体CFTR Cl-通道:IC50 = 20 µM
    ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 20,000 mg/kg
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。

    靶点

    Potassium channel

    体外研究

    在胰岛素分泌细胞中,Glyburide(0.03 mM)阻断ATP调制的钾通道,使浓度依赖性增加BRL34915和diazoxide的IC50值,在1μM时阻断minoxidil sulfate的松弛响应。 在胰岛素分泌细胞中,Glyburide增加清道夫受体B类I型(SR-BI)的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出,抑制ABCA1(IC 50约275-300 mM)的有效性类似。Glyburide(6 mM)减少KATP通道的开口,dinitrophenol预处理肌细胞而不是dinitrophenol处理的及细胞中使钙离子加载恶化。Glyburide(10-500 nM)剂量依赖性抑制钾通道开放剂(PCOS)弛豫时间。Glyburide逆转存在的Pinacidil松弛,不管不管预先存在的放松程度如何。Glyburide不论K+通道激活与否产生阻断。

    体内研究

    在盐水加载的清醒大鼠中,Glyburide(GLY)剂量依赖性地增加尿钠排泄,而对尿钾排泄影响不大。Glyburide(25毫 克/公斤,i.v.)在处理后1小时增加Na离子排泄350%,而不影响K离子排泄,肾小球滤过率,平均动脉压或心脏速率。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;(2)通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,使肝生成和输出葡萄糖减少;(3)也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。 b 细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛b本品为降血糖药。(1)刺激胰腺胰岛
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0243 mL

    10.1215 mL

    20.2429 mL

    5 mM

    0.4049 mL

    2.0243 mL

    4.0486 mL

    10 mM

    0.2024 mL

    1.0121 mL

    2.0243 mL

    50 mM

    0.0405 mL

    0.2024 mL

    0.4049 mL

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

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