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EX527 (Selisistat)
EX527 (Selisistat)
EX527 (Selisistat)
商品货号:MB3761
CAS 号:49843-98-3
英文名字:EX527 (Selisistat)
质量标准:>98%,SIRT1抑制剂
分子式:C13H13ClN2O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥320.00]15 现货
    10mg [¥530.00]15 现货
    25mg [¥980.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    EX527 (Selisistat)       
    分子式:C13H13ClN2O  分子量:248.71

    相关谱图:

    HNMR

    简介: EX-527 是一种有效,选择性的 SIRT1 抑制剂。
    别名:6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-Carbazole-1-carboxamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:49 mg/mL (197.01 mM);Water Insoluble;Ethanol :18 mg/mL (72.37 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    EX527 (Selisistat)是有效的,选择性SIRT1抑制剂,IC50为38 nM,比作用于SIRT2 和SIRT3选择性高200倍以上。

    靶点

    SIRT1

    IC50

    38 nM

    体外研究

    EX527 (Selisistat)有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性,IC50为38 nM, 这种作用存在浓度依赖性,而抑制SIRT2和SIRT3时,效果低很多,IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞,不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影响的NCI-H460细胞,人类乳腺上皮细胞,U-2 OS 和MCF-7 细胞,显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达, 细胞存活,或细胞增殖方面没有检测效果。EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中处理7天,作用于HCT116细胞,显著提高细胞数,提高达90%,说明在无细胞因子的情况下,SirT1是细胞增殖的显著调节器。EX 527 作用于INS-1E细胞,废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响,且抑制白藜芦醇诱导的Glut2, 葡萄糖激酶,Pdx-1,和Tfam的上调, 因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。

    体内研究

    EX527 (Selisistat)按10 μg剂量作用于大鼠,通过抑制下丘脑SIRT1活性而提高下丘脑乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin联用处理,通过降低 pAMPK水平,提高ACC水平,及废除转录因子FoxO1, pCREB,和 Bsx,以及下丘脑弓状核中的神经肽NPY和AgRP的更高水平表达,而显著减弱生长素的促进食欲功效。

    特征

    与其他SIRT1抑制剂相比,EX 527有效性,特定性,和稳定性更高,且毒性更低

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。EX-527 是一种有效,选择性的 SIRT1 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    4.0207 mL

    20.1037 mL

    40.2075 mL

    5 mM

    0.8041 mL

    4.0207 mL

    8.0415 mL

    10 mM

    0.4021 mL

    2.0104 mL

    4.0207 mL

    50 mM

    0.0804 mL

    0.4021 mL

    0.8041 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    GST-SIRT1脱乙酰基酶实验:
    在pDEST27 Gateway载体中使用FuGENE-6使293T细胞短暂转染GST标记的人SIRT1。 48小时后,用50 mM Tris, pH 8.0, 120 mM NaCl, 1 mM EDTA,和 0.5% Nonidet P-40溶解细胞,加入完整Mini蛋白酶抑制剂片。使用谷胱甘肽-琼脂糖凝胶珠从溶解物中纯化GST-SIRT1,然后在以上buffer 中进行冲洗。在EX 527 (48 pM 到100 μM)存在时,使用30 ng GST-SIRT1进行脱乙酰反应。使用Fluor de Lys 试剂盒 ,使用包含p53的379到 382 残基,且在lysine 382位点乙酰化的荧光肽,测定脱乙酰作用。使乙酰化赖氨酸残基与一部分aminomethylcoumarin进行耦合。SIRT1使肽段脱乙酰化,随后加入蛋白水解显影剂,释放荧光aminomethylcoumarin。酶和170 μM NAD+及100 μM p53荧光肽在37oC下温育45分钟,随后在显影剂中温育15分钟。分别在460 nm处测定荧光值,用相对荧光单位表示酶活性。

    细胞实验

    • Cell lines: NCI-H460, MCF-7, U-2 OS和 HMEC
    • Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度为1 μM
    • Incubation Time: 48 或72小时
    • Method: 测定细胞活力, 用 EX 527处理细胞48小时。通过细胞Titer-Glo荧光实验测定细胞活力,测定全部 ATP水平,作为细胞数的一个指数。在Luminoskan Ascent读数仪上测定荧光值。测定增殖实验中,在培养基中加入EX 527,然后立即加入0.5 μCi/mL [14C]胸甘。在Microbeta液体闪烁计数器上测量,在48小时(测定HMEC)或72小时(测定NCI-H460, MCF-7, 和U-2 OS细胞)测定实验板。在Cytostar-T组织培养板上通过接近闪烁体而测定渗透到细胞的胸甘。

    动物实验

    • Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
    • Formulation: 溶于DMSO,总体积为5 μL
    • Dosages: 5 μg
    • Administration: 脑室内注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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