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SRT1720
SRT1720
SRT1720
商品货号:MB3760
CAS 号:1001645-58-4
英文名字:SRT-1720
质量标准:>98%,SIRT1激活剂
分子式:C25H23N7OS.HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥980.00]15 现货
    10mg [¥1670.00]15 现货
    50mg [¥4360.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    SRT-1720;SRT1720       
    分子式:C25H23N7OS.HCl  分子量:506.02

    简介: SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的SIRT1 激活剂,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。
    别名:SRT-1720;SRT 1720;SRT 1720 Hydrochloride;
    N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色粉末
    溶解性:……………DMSO:38 mg/mL (75.09 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    SRT1720是选择性的SIRT1激活剂,EC50为0.16 μM,作用于SIRT2 和 SIRT3效果低230倍以上。

    靶点

    SIRT1

    IC50

    0.16 μM (EC1.5)

    体外研究

    SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上,降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后,饲喂的葡萄糖水平降低,处理三周后,饲喂的葡萄糖水平进一步降低,持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ,已经用于治疗II型糖尿病;而与Rosiglitazone相比,在进行腹膜葡糖糖耐量试验时,用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果,显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似,用SRT1720处理4周,明显降低高胰岛素血症,使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌,通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度 SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降,约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的 MM 细胞迁移。

    体内研究

    在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性,使葡萄糖和胰岛素水平维持正常,及提高线粒体能力后,可观察到SRT1720模拟一些功能。此外,在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中,SRT1720提高胰岛素敏感性,降低血浆葡萄糖,及提高线粒体能力。因此,SRT1720是有前途的新型治疗剂,可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中,维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时,抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9762 mL

    9.8810 mL

    19.7621 mL

    5 mM

    0.3952 mL

    1.9762 mL

    3.9524 mL

    10 mM

    0.1976 mL

    0.9881 mL

    1.9762 mL

    50 mM

    0.0395 mL

    0.1976 mL

    0.3952 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    SIRT1荧光偏振实验:
    在SIRT1 FP试验中,使用从p53序列中得到的含20个氨基酸的肽段 (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly-Lys(MR121或 Tamra)-Glu-Glu-NH2)。肽段N端与生物素相连,C端用荧光标记修饰。监测酶活的反应是酶活偶联反应,第一步反应为SIRT1催化的脱乙酰反应,第二步反应为在新暴露的赖氨酸残基处进行胰蛋白酶催化的分裂。为了突出底物和产物的多种区别,加入链酶亲和素,反应终止。FP测试的敏感性可用来鉴定SRT1720。进行荧光偏振反应环境如下:0.5 μM 肽底物, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-醋酸盐(pH 为8), 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0.025% BSA, 及0.15 mM烟碱。 反应在37oC温育,加入烟碱终止反应,加入胰蛋白酶分裂脱乙酰底物。加入链酶亲和素在37oC温育。在650 nm 和680nm 处测定荧光偏振。

    细胞实验

    • Cell lines: 人类血管内皮细胞(HUVECs)
    • Concentrations: 5 μM
    • Incubation Time: 2小时
    • Method: 使用Transwell迁移实验测定迁移率。通过基底膜的毛细血管样管结构形成试剂盒检测体外血管生成。用于内皮血管生成实验,从Clonetics获得的人类血管内皮细胞(HUVEC),保存在含5% FBS的内皮细胞生长培养基中。使用台盼蓝拒染法测定HUVEC细胞活力,观察到用SRT1720处理的细胞死亡率小于5%。

    动物实验

    • Animal Models: 携带MM.1S细胞的Chase-SCID鼠
    • Formulation: 20% PEG400/0.5% Tween-80/79.5% 去离子水
    • Dosages: 200 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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