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Daphnetin
Daphnetin
Daphnetin
商品货号:CL-10520
CAS 号:486-35-1
英文名字:Daphnetin
质量标准:>98%
分子式:C9H6O4
  • 包装规格:
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    商品信息

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     Daphnetin

    分子式C9H6O4    分子量:178.14

     

    产品描述

    Daphnetin是天然coumarin 的衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA PKCIC50分别为7.67 μM, 9.33 μM 25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。

    靶点

    EGF 受体

    PKA

    PKC

         

    IC50

    7.67 μM

    9.33 μM

    25.01 μM

         

    体外研究

    Daphnetin不仅能有效抑制EGF受体催化外源底物酪氨酸磷酸化,还能抑制PKAPKC的活性Daphnetin处理24小时会抑制MCF-7雌激素应答的人类癌细胞系生长,IC50 73 μM Daphnetin50 μM浓度下就可以降低细胞周期蛋白D1的水平。Daphnetin能防止皮质神经受地塞米松影响而降低细胞活性,且这种效应是剂量依赖的。Daphnetin能以特殊的方式抑制内源或重组TaPRK的活性,这种作用也是剂量依赖的。25 μM 40 μM Daphnetin对恶性疟原虫引起的次黄嘌呤掺入达到50%的抑制率。 Daphnetin抑制ERK1/ERK2的促有丝分裂的信号传导。

    体内研究

    140 mg/kg Daphnetin能减少子宫的重量39.5%。用28 mg/kg Daphnetin处理能增强应激小鼠在水迷宫测试和强迫游泳测试中的表现。Daphnetin能显著延长P. yoelli感染的小鼠的存活时间

    溶解性

    DMSO 36 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    Daphnetin是一种二羟基香豆素且是一种新的抗疟疾药物。

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