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CX-5461
CX-5461
CX-5461
商品货号:MB3759
CAS 号:1138549-36-6
英文名字:CX-5461
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H27N7O2S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥1380.00]15 现货,一周内发货
    10mg [¥2170.00]15 现货,一周内发货
    50mg [¥5390.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    CX-5461
    分子式:C27H27N7O2S 分子量:513.61

    简介: CX-5461是一种有效,口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116,A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录。
    别名:Pol I Inhibitor II, CX5461, 2-(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-((5-methylpyrazin-2-yl)methyl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]thiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:0.02 mg/mL (0.03 mM);Water  Insoluble;DMF:3 mg/mL warmed (5.84 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    CX-5461是一种rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,在HCT-116,A375,和 MIA PaCa-2细胞中IC50为142 nM,对Pol II没有作用,对rRNA转录的抑制比对DNA复制和蛋白翻译的抑制选择性高250到300倍。

    靶点

    Pol I-driven transcription of rRNA
    (HCT-116, A375, MIA PaCa-2 cells)

    142 nM

    体外研究

    CX-5461能够选择性抑制HCT-116细胞中rRNA合成(Pol I IC50=142 nM;Pol II IC50 > 25 μM;选择性约200倍)。CX-5461对rRNA合成的选择性抑制在两种其他人类实体肿瘤细胞系,黑色素瘤 A375 (Pol I IC50 = 113 nM;Pol II IC50 > 25 μM)和胰腺癌MIA PaCa-2 (Pol I IC50=54 nM;Pol II IC50 ~25 mM)中得到证实。CX-5461对rRNA转录抑制作用的选择性是对DNA复制和蛋白质翻译的250~300倍。CX-5461对一组人类癌细胞系表现出光谱抗增殖活性,但是对非转化的人类细胞的作用活性很小。所有测试细胞系的中值EC50为147 nM,所有正常细胞系的EC50值大约为5, 000 nM。对HCT-116,A375,和MIA PaCa-2细胞系的抗增殖剂量响应评估的得到的EC50值分别为167,58,和74 nM。CX-5461通过p53-不依赖过程,诱导固体肿瘤细胞自吞噬或衰老,但不诱导细胞凋亡。

    体内研究

    异种移植人固体肿瘤的小鼠模型中,CX-5461口服生物可利用,且在体内具有抗肿瘤活性。CX-5461显示出显著的MIA PaCa-2 TGI,在第31天,TGI 为69%,与gemcitabine (63% TGI)相当。Gemcitabine是一种阳性对照,其每3天以120 mg/kg腹腔内给药。同样的,CX-5461表现出显著的A375 TGI,第32天的TGI为79%。

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 CX-5461是一种rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9470 mL

    9.7350 mL

    19.4700 mL

    5 mM

    0.3894 mL

    1.9470 mL

    3.8940 mL

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    Pol I 和 Pol II 转录活性检测:
    两个寿命短暂的RNA转录物(半衰期~20-30 分钟),一个由聚合酶I产生,另一个由聚合酶II产生,通过qRT-PCR定量,作为CX-546对转录的相关作用的测量。45S前体rRNA作为聚合酶I转录物,原癌基因c-myc作为聚合酶II转录物的对比。聚合酶I和聚合酶II转录物均会被通常的细胞应激影响。为最小化应激作用的潜在影响,将细胞在测试试剂下仅暴露很短的时间(2 小时)。如果CX-5461影响它们的合成,暴露的时间足以使这些转录物减少90%以上。

    细胞实验:

    Cell lines: 一组癌细胞和正常细胞系

    • Concentrations: 0-2 μM
    • Incubation Time: 96小时
    • Method: 将细胞接种在96孔板,第二天用剂量响应的CX-5461处理96小时。细胞活性使用Alamar Blue 和CyQUANT试验测定。

    动物实验:

    • Animal Models: 5×106 MIA Paca-2 和 A375 癌细胞皮下注射到5-6周大雌性无胸腺小鼠的右侧面
    • Formulation: CX-5461溶解于50 mM NaH2PO4 (pH 4.5)
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: CX-5461通过口服给药,每天一次或每3天一次。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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