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A-966492
A-966492
A-966492
商品货号:MB3749
CAS 号:934162-61-5
英文名字:A-966492
质量标准:>98%,PARP1和PARP2抑制剂
分子式:C18H17FN4O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥980.00]15 现货
    10mg [¥1690.00]15 现货
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  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    A-966492
    分子式:C18H17FN4O  分子量:324.35

    简介: A-966492 是一种新型的,有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂。
    别名:1H-Benzimidazole-7-carboxamide, 2-[2-fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:64 mg/mL warmed (197.31 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。

    特性

    A-966492为有应用前景的,结构多样的苯并咪唑类似物,作为临床前期的典型。

    靶点

    PARP1
    (Cell-free assay)

    PARP1
    (a whole cell assay)

    PARP2
    (Cell-free assay)

    1 nM(Ki)

    1 nM(EC50)

    1.5 nM(Ki)

    体外研究

    A-966492是最有效的PARP抑制剂之一。在所有细胞实验中,A-966492有效抑制PARP-1,EC50为1nM,Ki值为1 nM,作用于PARP-2时,Ki值为1.5 nM。A-966492作用于PARP酶具有极好的药效,尤其作用于C41细胞。A-966492明显增强TMZ的效果,这种作用存在剂量依赖性。A-966492是口服生物有效性的,可以跨多物种,跨血脑屏障,分布在肿瘤组织中。A-966492为有应用前景的,结构多样的苯并咪唑类似物。

    体内研究

    在体内,A-966492和Temozolomide联用作用于B16F10皮下黑色素瘤模型具有极好的药效,和Carboplatin联用作用于MX-1乳腺癌模型也具有极好的药效。此外,A-966492具有极好的药物属性,和TMZ及Carboplatin联用,作用于临床前期模型时具有高效性,作用于BRCA1缺陷的MX-1 肿瘤模型具有单药剂活性。A-966492也有效与作用于Sprague−Dawley鼠, 小猎犬,和食蟹猴。A-966492口服生物有效性达34−72%,半衰期为1.7−1.9小时。体内,A-966492明显增强 TMZ作用于鼠B16F10同源黑色素瘤模型的效果。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.0831 mL

    15.4154 mL

    30.8309 mL

    5 mM

    0.6166 mL

    3.0831 mL

    6.1662 mL

    10 mM

    0.3083 mL

    1.5415 mL

    3.0831 mL

    50 mM

    0.0617 mL

    0.3083 mL

    0.6166 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    PARP酶实验:
    酶反应在含50 mM Tris, pH 为8.0, 1 mM二硫苏糖醇(DTT), 和4 mM MgCl2的buffer中进行。PARP反应包含1.5 μM [3H]-NAD+(1.6 μCi/mmol), 200 nM生物素化的组蛋白H1, 200 nM slDNA,和1 nM PARP-1或4 nM PARP-2 酶。在100 μL的96孔板上进行使用SPA检测的自反应。加入50 μL 2X NAD+底物混合到含PARP和DNA的50 μL2X酶混合物中,开始反应。加入150 μL 1.5 mM Benzamide,反应终止。170 μL终止反应混合物转移到链霉素包被的板上, 温育1小时,使用TopCount微板闪烁计数器计数。测定Ki值,绘制不同底物浓度的抑制曲线。

    细胞实验:

    • Cell lines: C41 细胞
    • Concentrations: 10nM 左右
    • Incubation Time: 30分钟
    • Method:

    C41细胞在96孔板上用A-966492处理30分钟,使用1 mM H2O2损伤DNA,持续10分钟,而激活PARP。用冰冻的PBS冲洗一次细胞,和预冷的甲醛/丙酮 (7:3)在-20oC下混合10分钟。烘干后,用PBS水化实验板中混合物,使用溶于PBS-Tween(0.05%) (阻断液)的5%脱脂干奶粉在室温下阻断30分钟。细胞和PAR抗体在阻断液中室温下温育60分钟,然后用PBS-Tween-20冲洗5次,然后和荧光素5(6)-异硫氰酸酯(FITC)-联合的二抗和1 μg/mL 40,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI) 在阻断液中室温下温育60分钟。用PBS-Tween-20冲洗5分钟后,使用荧光微板计数器分析FITC和DAPI的波长。使用细胞数(DAPI)归一化PARP活性(FITC信号)。

    动物实验:

    • Animal Models: 45%基质胶和45% Spinner MEM培养基中 0.2 cc 量的1:10稀释的肿瘤糊浆皮下注射到雌性SCID鼠腹侧
    • Formulation: --
    • Dosages: 每天12.5, 25,和50 mg/kg,持续14天
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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