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Droxinostat
Droxinostat
Droxinostat
商品货号:CL-10474
CAS 号:99873-43-5
英文名字:Droxinostat
质量标准:>98%,HDAC抑制剂
分子式:C11H14ClNO3
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    商品信息

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     Droxinostat

    分子式C11H14ClNO3   分子量243.69

     

    产品描述

    Droxinostat (CMH, 5809354)是选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6 8IC502.47μM  1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,  10没有抑制作用。

    靶点

    HDAC3

    HDAC6

    HDAC8

         

    IC50

    16.9 μM

    2.47 μM

    1.46 μM

         

    体外研究

    Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS TRAIL的敏化剂,通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞,通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径,而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, OVCAR-3,但是不包括LNCaPMB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡,或者发生CH-11诱导的凋亡。然而直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现,在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显,IC50 > 20 μM10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞,通过降低c-FLIPLc-FLIPS表达,降低细胞存活,和诱导凋亡,使细胞更易发生凋亡。

    体内研究

    30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型,作用于PPC-1细胞,降低肿瘤形成。

    溶解性

    DMSO 49 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 49 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    Droxinostat HDAC3, 6, 8的选择性抑制剂,作为对死亡受体刺激的敏化剂。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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