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MC1568
MC1568
MC1568
商品货号:MB3741
CAS 号:852475-26-4
英文名字:MC1568
质量标准:>98%,选择性HDAC抑制剂
分子式:C17H15FN2O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10mg [¥690.00]15 现货,一周内发货
    25mg [¥1230.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    MC1568       
    分子式:C17H15FN2O3   分子量:314.31

    简介: MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。
    别名:3-[5-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxopropen-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide
    物理性状及指标:
    外观:………………粉红色至红色粉末
    溶解性:……………DMSO:13 mg/mL (41.36 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。

    特性

    MC1568是新型HDAC选择性抑制剂。

    靶点

    HD1-A (Maize) (Cell-free assay)

    HD1-B (Maize) (Cell-free assay)

    100 nM

    3.4 μM

    体外研究

    MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂,IC50为220 nM,且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HDAC1,但是抑制HDAC4。MC1568 (20 μM)作用于MCF-7细胞, 增强乙酰化 H3和H4组蛋白的累积,和乙酰基微管蛋白的水平,说明MC1568可抑制HDAC6。MC1568 (5 μM) 作用于C2C12细胞,通过降低肌细胞增强因子2D (MEF2D)的表达, 稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合体, 和抑制分化诱导的MEF2D乙酰化,从而阻止肌细胞生成。 MC1568 (5或10 μM) 干扰RAR和PPARγ调节的分化诱导信号通路。 MC1568作用于F9细胞, MC1568特定抑制内胚分化,不影响VA诱导的早幼粒NB4细胞的成熟。MC1568作用于3T3-L1细胞,降低PPARγ诱导的脂肪生成。

    体内研究

    MC1568按50 mg/kg剂量作用于鼠内,明显抑制组织选择性HDAC。MC1568作用于骨骼肌和心脏,抑制HDAC4和 HDAC5的活性,不影响 HDAC3活性, 因此MEF2-HDAC复合体处于未激活状态。MC1568按50mg/kg剂量作用于报道的PPRE-Luc鼠, 损害PPARγ信号,主要在心脏和脂肪组织部位。在最新胰脏移植研究中,MC1568 增强内分泌β和δ-cells细胞,也增强Pax4的表达, Pax4是β和δ细胞分化所需的一个关键因子。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.1816 mL

    15.9079 mL

    31.8157 mL

    5 mM

    0.6363 mL

    3.1816 mL

    6.3631 mL

    10 mM

    0.3182 mL

    1.5908 mL

    3.1816 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    玉米HD2, HD1-B,和 HD1-A 酶抑制:
    酶使氚化的乙酸从底物中释放,使用闪烁计数器计数。IC50值取自三次平行测定的结果。50 μL玉米酶样本 10 μL全部[3H]醋酸盐预标记的鸡网状细胞组蛋白(2 mg/mL)在30oC下反应30分钟。加入50 μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸盐和800 μL乙酸乙酯终止反应。1×104g 转速离心5分钟, 600 μL上相在 3 mL液体闪烁计数板上测定放射性。MC1568按初始浓度40μM测定,后续再稀释。NaB, VPA, TSA, SAHA, 85TPX, HC-toxin, 和tubacin 作为参考物,空白溶剂作为阴性对照。

    细胞实验

    • Cell lines: 3T3-L1细胞
    • Concentrations: 5或10 μM, 溶于 DMSO.
    • Incubation Time: 8天
    • Method: 使用异丁基甲基黄嘌呤, Dexamethasone,和胰岛素促进3T3-L1细胞增殖分化。细胞铺满第二天,在8天的分化期中, 3T3-L1细胞按如下处理:(1)不处理: 细胞铺满后,在8天的分化期中,细胞用DMSO或MC1568处理。(2)用Troglitazone处理: 细胞铺满后,在8天的分化期中,细胞用5 μM Troglitazone,或MC1568,或两者一起处理。(3)用Rosiglitazone处理:细胞铺满后,在8天的分化期中,细胞用1 μM Rosiglitazone和DMSO或MC1568处理。(4)用Rosiglitazone和Dexamethasone处理: 细胞铺满后,细胞用1 μM Rosiglitazone 和390 ng/mL Dexamethasone处理,在8天的分化期中, 细胞用1 μM Rosiglitazone 和DMSO 或MC1568处理。所有的培养基在第二天更换。

    动物实验

    • Animal Models: PPRE-Luc转基因鼠(C57BL/6)
    • Formulation: 溶于含0.5% carbossimetil纤维素的水溶液中
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: 每天饲喂一次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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