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JNJ-26481585
JNJ-26481585
JNJ-26481585
商品货号:MB3740
CAS 号:875320-29-9
英文名字:JNJ-26481585
质量标准:>98%,HDAC抑制剂
分子式:C21H26N6O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥1280.00]15 现货
    25mg [¥3690.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    JNJ-26481585     
    分子式:C21H26N6O2   分子量:394.47

    简介: Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂。
    别名:JNJ-26481585;5-Pyrimidinecarboxamide, N-hydroxy-2-[4-[[[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methyl]amino]methyl]-1- piperidinyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄或黄色粉末
    溶解性:……………10 mM in DMSO
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂,对HDAC1的 IC50 值为0.11 nM。

    靶点

     

     

    HDAC1
    0.11 nM (IC50)

    HDAC2
    0.33 nM (IC50)

    HDAC11
    0.37 nM (IC50)

    HDAC10
    0.46 nM (IC50)

    HDAC5
    3.69 nM (IC50)

    HDAC8
    4.26 nM (IC50)

    HDAC3
    4.86 nM (IC50)

    HDAC9
    32.1 nM (IC50)

    HDAC6
    76.8 nM (IC50)

    HDAC7
    119 nM (IC50)

    体内研究

    Quisinostat以纳摩尔浓度对广泛的癌细胞系(包括肺癌,结肠癌,乳腺癌,前列腺癌和卵巢癌细胞系)发挥广谱抗增殖活性。 JNJ-26481585显示对所有测试的HDAC酶的活性,在体外观察到重组HDAC1的最高效力(IC50,0.11±0.03 nM),这与从肿瘤细胞中观察到的HDAC1免疫沉淀复合物的效力相当(IC50,0.16±0.02 nM))。 对HDAC6,7和9观察到最低的体外效力(IC50,32.1-119nM)。

    体外研究

    JNJ-26481585在体内诱导肿瘤组织中的连续H3乙酰化。 JNJ-26481585,一种“第二代”HDAC抑制剂,在体内具有延长的药效学反应。 与该假设一致,与临床前肿瘤模型中的标准护理剂和第一代HDAC抑制剂相比,JNJ-26481585显示出优异的功效。 这些研究表明具有连续药效学活性的HDAC抑制剂可能在实体瘤恶性肿瘤中显示出活性。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5350 mL

    12.6752 mL

    25.3505 mL

    5 mM

    0.5070 mL

    2.5350 mL

    5.0701 mL

    10 mM

    0.2535 mL

    1.2675 mL

    2.5350 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验 

    将JNJ-26481585作为5mM储备溶液溶解在DMSO中,并用合适的培养基稀释。 将人A2780卵巢肿瘤细胞(107细胞/小鼠)皮下注射。 进入雄性无胸腺nu / nu CD-1小鼠的腹股沟区域。 当获得可触知的肿瘤时,每天用载体(10%羟丙基-β-环糊精)或JNJ-26481585以10mg / kg ip处理小鼠一次,并且在指定时间在第1天和第7天收获肿瘤和血浆。 分(5只小鼠/点)。 使用定量ELISA(300ng肿瘤蛋白/孔)测定AcH3的水平,并基于间接响应药效学模型进行描述。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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